抗結(jié)核藥物 吡嗪酰胺 98-96-4

 抗結(jié)核藥物 吡嗪酰胺 98-96-4是一種第二線抗結(jié)核藥物，又稱為吡嗪甲酰胺、氨甲酰基吡嗪、異煙酸胺，常溫下為白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，無臭，味微苦。對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好 的抗菌作用，pH值介于5-5.5之間時(shí)，殺菌作用強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌效果佳。吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌 菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。
在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。
抑菌作用介于鏈霉素與對(duì)氨基水楊酸鈉之間，毒性大，易產(chǎn)生耐藥性,需與其它抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用。
吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，抑制結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用，導(dǎo)致細(xì)菌不能正常代謝而死亡。
口服易吸收，廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液，腎及膽汁。2小時(shí)后達(dá)血藥高峰。腦脊液與血濃度相近、肝代謝，水解成呲嗪酸，為具有抗菌活 性的代謝物，繼而羥化成為無活性的代謝物，經(jīng)腎小球?yàn)V過后尿排泄。t1/2為8～10小時(shí)?？膳c其他抗結(jié)核藥配合，用于一些復(fù)雜肺結(jié)核病例及結(jié)核性腦膜炎患者。