A-966492是zui有效的PARP抑制劑之一。在所有細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，A-966492有效抑制PARP-1，EC50為1nM，Ki值為1 nM，作用于PARP-2時(shí)，Ki值為1.5 nM。A-966492作用于PARP酶具有*的藥效,尤其作用于C41細(xì)胞。A-966492明顯增強(qiáng)TMZ的效果，這種作用存在劑量依賴性。A-966492是口服生物有效性的，可以跨多物種，跨血腦屏障，分布在腫瘤組織中。A-966492為有應(yīng)用前景的，結(jié)構(gòu)多樣的苯并咪唑類似物。
在體內(nèi)，A-966492和Temozolomide聯(lián)用作用于B16F10皮下黑色素瘤模型具有*的藥效，和Carboplatin聯(lián)用作用于MX-1模型也具有*的藥效。此外，A-966492具有*的藥物屬性，和TMZ及Carboplatin聯(lián)用，作用于臨床前期模型時(shí)具有高效性，作用于BRCA1缺陷的MX-1 腫瘤模型具有單藥劑活性。A-966492也有效與作用于Sprague−Dawley鼠, 小獵犬,和食蟹猴。A-966492口服生物有效性達(dá)34−72%，半衰期為1.7−1.9小時(shí)。體內(nèi)，A-966492明顯增強(qiáng) TMZ作用于鼠B16F10同源黑色素瘤模型的效果。
僅供科研使用，禁止用于人體。
特性 A-966492為有應(yīng)用前景的，結(jié)構(gòu)多樣的苯并咪唑類似物，作為臨床前期的典型。
A-966492是一種新型有效的PARP1和PARP2抑制劑，Ki分別為1 nM和1.5 nM。
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