英文名稱(chēng): | Tamoxifen citrate |
英文同義詞: | 1-p-beta-dimethylaminoethoxyphenyl-trans-1,2-diphenylbut-1-ene citrate;(z)-2-(4-(1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-n,n-dimethylethanamine,citrate(1:;(z)-2-(para-(1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-n,n-dimethylethylaminecitrate(;2-(4-(1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-n,n-dimethyl-ethanamin(z)-ethanamin2-hydrox;ici46,474;kessar;noltam;tamofen |
CAS號(hào): | 54965-24-1 |
分子式: | C32H37NO8 |
分子量: | 563.64 |
EINECS號(hào): | 259-415-2 |
相關(guān)類(lèi)別: | Active Pharmaceutical Ingredients;Antitumors for Research and Experimental Use;Biochemistry;API's;Intracellular receptor;醫(yī)藥原料;Steroid and Hormone;API;研究;SOLTAMOX;抗腫瘤藥;抗類(lèi)藥物及免疫抑制劑;抗生素類(lèi);原料;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物 |
Mol文件: | 54965-24-1.mol |
枸櫞酸他莫昔芬 性質(zhì) |
熔點(diǎn) | 140-144 °C |
儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
水溶解性 | slightly soluble |
Merck | 9048 |
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 54965-24-1(CAS DataBase Reference) |
EPA化學(xué)物質(zhì)信息 | Ethanamine, 2-[4-[(1Z)-1,2-diphenyl-1- butenyl]phenoxy]-N,N-dimethyl-, 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1:1)(54965-24-1) |
用途與合成方法 |
概述 | (三苯氧胺,tamoxifen citrat e,簡(jiǎn)稱(chēng) TCT ),是一種雌激素(estrogen)競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,為非固醇類(lèi)抗雌激素藥物,在體內(nèi)能與雌激素(雌二醇) 競(jìng)爭(zhēng),與細(xì)胞雌激素受體相 結(jié)合,從而抑制雌激素對(duì)癌細(xì)胞的作用,使腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)發(fā)育受阻,而發(fā)揮抗癌效果。臨床上常用于治療各類(lèi),尤其適用于雌激素受體和孕酮受體陽(yáng)性以及前列腺特異性抗原水平較低的絕經(jīng)后婦女患者。 |
作用機(jī)制 | TCT具有順?lè)词疆悩?gòu)體,其順式異構(gòu)體表現(xiàn)為微弱的雌激素效應(yīng),而反式異構(gòu)體則具有抗雌激素效應(yīng)。他莫昔芬早期應(yīng)用或低濃度存在時(shí),在胞漿中與雌激素受體 ( ER)結(jié)合 ,故表現(xiàn)為微弱的雌激素效應(yīng)。TCT進(jìn)入細(xì)胞核后 ,抑制核內(nèi) ER的轉(zhuǎn)錄和合成,則可產(chǎn)生持久的抗雌激素效應(yīng)。研究中發(fā)現(xiàn),TCT的許多新功能與其競(jìng)爭(zhēng)雌激素受體之外的作用機(jī)制- 膜調(diào)節(jié)機(jī)制有關(guān)。TCT作為膜調(diào)節(jié)劑,可以使細(xì)胞流通性降低,在此基礎(chǔ)上還可以作為抗氧化劑保護(hù)細(xì)胞膜及人體低密度脂蛋白不發(fā)生氧化性破壞。 |