中文同義詞: | 噻托溴胺;(1R,2R,4S,5S,7S)-7-[2-羥基-2,2-二(2-噻吩基)乙酰氧]-9,9-二甲基-3-環(huán)氧-9-氮陽(yáng)離子三環(huán)辛烷[3.3.1.02.4]壬烷溴化物;(1Α,2Β,4Β,5Α,7Β-7-[(羥基二-2-噻吩基乙?;?氧]-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮陽(yáng)離子三環(huán)[3.3.1.0^<2,4>^]壬烷溴化物; |
性質(zhì) |
熔點(diǎn) | 218-2200C |
儲(chǔ)存條件 | Refrigerator |
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù) | 136310-93-5(CAS DataBase Reference) |
用途與合成方法 |
支氣管擴(kuò)張藥 | 又稱溴化泰烏托品,是一種新型支氣管擴(kuò)張藥,由荷蘭Boehringer Ingelheim公司研發(fā)成功,屬*抗膽堿能類藥物,對(duì)M3受體具有選擇性抑制作用,具有血藥濃度維持時(shí)間長(zhǎng),副作用小等優(yōu)點(diǎn),噻托溴銨用于治療慢性阻塞性肺病(COPD)的療效與異丙托溴銨相當(dāng),但其優(yōu)點(diǎn)在于只需1天給藥1次,而后者卻要1天給藥4次。zui近研究顯示,*的β2腎上腺素受體激動(dòng)劑(如福莫特羅)與短效的相比,同樣可以有效地?cái)U(kuò)張支氣管。福莫特羅和噻托溴銨都可以顯著地增加*秒用力呼氣量(FEV1)、用力肺活量(FVC)和靜息狀態(tài)下深吸氣量(IC),且兩者合用較單用肺功能改善更為明顯。 粉吸入劑是一個(gè)支氣管擴(kuò)張劑,適用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。吸入性粉末禁用于對(duì),阿托品或其衍生物,如異丙托溴銨或氧托溴銨或本產(chǎn)品的賦形劑乳糖有過(guò)敏反應(yīng)的患者。 以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。 |
藥理作用 | 系季銨衍生物,是一種高選擇性抗膽堿能藥,對(duì)M1~M5型五種毒蕈堿受體具有相同的親和力。在人體氣道內(nèi),本品與受體的親和力較高,且與毒蕈堿M1和M3受體解離緩慢,能長(zhǎng)時(shí)間阻滯膽堿能神經(jīng)介導(dǎo)的支氣管平滑肌收縮。但本品與毒蕈堿M2受體解離卻相當(dāng)快,因而顯示出對(duì)M1和M3受體*的動(dòng)力學(xué)選擇性。 對(duì)支氣管的擴(kuò)張作用可持續(xù)24小時(shí)以上,血藥濃度約為2pg/ml。本品在人體內(nèi)吸收迅速,吸入10μg后5分鐘即達(dá)血藥峰值6pg/ml,1小時(shí)后回復(fù)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度2pg/ml。終末t1/2為5~6天。適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療。 |