中文名稱:托匹司他
中文同義詞:托匹司他;托比司他;托吡司他;托普司他;托匹司他577778-58-6
英文名稱:Topiroxostat
英文同義詞:FYX 051;Topiroxostat;Topiroxostat,FYX-051;5-(2-Cyano-4-pyridyl)-3-(4-pyridyl)-1,2,4-triazole;Topiroxostat 5-(2-Cyano-4-pyridyl)-3-(4-pyridyl)-1,2,4-triazole
CAS 號(hào):577778-58-6
分子式:C13H8N6
分子量:248.24282
EINECS號(hào):
相關(guān)類(lèi)別:醫(yī)藥中間體;中間體;抑制劑;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物
性 狀:白色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末
純 度:99%
規(guī) 格:1g, 10g, 100g, 1Kg, Bulk
備 注:原料藥
用 途:科研用途
托匹司他(topiroxostat)是由日本富士制藥研發(fā),是新型的高選擇性、可逆性黃嘌呤氧化酶抑制劑。托匹司他(topiroxostat)于2013年6月28日在日本批準(zhǔn)上市用于痛風(fēng)及高尿血酸癥,商品名:TOPILORIC®。目前臨床主要用藥為別嘌呤醇治療,而別嘌呤醇為嘌呤類(lèi)似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代謝其他酶活性的影響。因此別嘌呤醇治療中,需要重復(fù)大劑量給藥來(lái)維持較高的藥物水平。也由此帶來(lái)由于藥物蓄積所致的嚴(yán)重甚至致命的不良反應(yīng)。而托匹司他為非嘌呤類(lèi)XOR抑制劑對(duì)氧化型和還原型的XOR均有顯著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更強(qiáng)大、持久,且對(duì)心血管系統(tǒng)無(wú)不良影響,具有更好的安全性,臨床療效表現(xiàn)顯著較別嘌呤醇好,可大幅度降低血尿酸水平,耐受性好且不良反應(yīng)小,在治療高尿酸血癥及痛風(fēng)上具有很大的應(yīng)用前景。
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