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祛皺肽乙?；?8

INCI      乙?；?/font>-8

參考      Argireline

英文      Acetyl Hexapeptide-8

CAS 號   616204-22-9

分子量    889.0

分子式    C₃₄H₆₀N₁₄O₁₂S

多肽序列  Ac-EEMQRR-NH₂

機理

肌肉在接受到神經遞質時會發(fā)生收縮（摘自A.FerrerMontieletal，TheJournalofBiologicalChemistry，1997，272，2634-2638）。神經遞質是在神經元胞體中合成的，并貯存在突觸小泡內，當受到外界刺激時，一種對鈣有依賴性的胞外分泌物（稱為SNARE蛋白質組合體）使突觸小泡釋放出神經遞質，并經突觸縫隙到達突觸后膜，與相應的受體結合而發(fā)生作用。SNARE是由三種蛋白質VAMP、Syntaxin和SNAP-25結合而成的。

祛皺肽乙酰基六肽-8的結構類似于SNAP-25，與SNAP-25競爭占有SNARE組合體中SNAP-25的位置，從而抑制了SNARE的形成，使肌肉不能有效接受神經遞質，肌肉收縮受到了限制，防止皮膚產生皺紋。另外，兒茶酚胺的過量釋放也可以引起皺紋的產生，乙酰六肽-8能抑制兒茶酚胺的釋放。乙酰六肽-8為類肉毒素機理，通過抑制SNARE接受體的合成，抑制肌膚的兒茶酚胺和乙酰膽堿（acetylcholine）過度釋放，局部阻斷神經傳遞肌肉收縮訊息，影響皮囊神經傳導，使臉部肌肉放松，達到平撫動態(tài)紋、靜態(tài)紋以及細紋的目的。但它不同于A型肉毒素的麻醉機理，允許肌肉自然的運動和表達，因此不產生其它副作用。

臨床測試

臨床測定O/ W含10%乙?；?/font>-8溶液乳劑的功效, 通過對20名健康女性志愿者28天每天兩次應用,評估治療前后皮膚表面的變化。來自光學的三維重建的皮膚表面圖像, 可以觀察到治療后30 天的皺紋深度顯著降低。 

安全性

體外實驗

1. 對真皮成纖維細胞的毒理性測試：乙酰六肽-8用量為10µg/ml和1mg/ml，細胞密度為21，000cell/cm，采用WST-1方法測試，未發(fā)現(xiàn)有任何刺激性和毒性跡象。

2. 對角質細胞的毒理性測試：乙酰六肽-8用量為10µg/ml和1mg/ml，細胞密度為15，000cell/cm2。未發(fā)現(xiàn)有任何刺激性和毒性跡象。

3. 艾姆斯氏試驗：試驗發(fā)現(xiàn)乙酰八肽-3無任何致癌物質。

體內試驗

1. 對皮膚刺激性試驗：在兔子的真皮上進行實驗，未發(fā)現(xiàn)有任何紅斑和浮腫現(xiàn)象。

2. 食用毒性測試：用豚鼠進行實驗，給它服用2000mg/kg的乙酰六肽-8，24小時后，未發(fā)現(xiàn)有任何中毒現(xiàn)象。

綜上所述乙酰六肽-8在使用濃度下沒有任何刺激性，配方中所有的原料在使用濃度下也都是安全可靠的。

用法和用量 
以乙?；?/font>-8溶液作為產品 (水溶液中含1g / L的粉末), 在化妝品生產的后階段可以加入 乙?；?/font>-8溶液, 制備溫度需低于40°C, 以乙?；?/font>-8溶液濃度為依據, 建議3-10%為產品的含量, 以取得顯著的抗皺活性。為了避免二次微生物污染, 在打開蓋后, 應立即使用。

應用及*用量  

乙酰六肽-8是一個更安全, 更廉價, 溫和的肉毒桿菌毒素替代品, 以特別的方式局部針對皺紋形成機制進行作用。 減少由面部表情肌收縮造成的皺紋的深度, 特別是在前額和眼睛周圍。在化妝品配方中加入如乳液,凝膠等, 從而達到祛除深的皺紋或在額頭或眼睛周圍皺紋的理想效果。

乙酰六肽-8在各種抗衰老的個人護理品中均可應用

1. 眼部護理：可明顯去除眼部皺紋和眼角魚尾紋。

2. 面部護理：可明顯去除前額由于肌肉收縮而產生的皺紋。

在化妝品配方中，加入如凝膠、精華液、乳液、面貼膜等，從而達到祛除深的皺紋或在額頭及眼睛周圍皺紋的理想效果。

貯藏 

乙?；?/font>-8溶液必須存放在陰涼, 避光和清潔的地方, 以確保至少12個月的保質期。*貯存, 建議存放在4°C,保質期可以延長到至少18個月。