SR9011原料藥國(guó)內(nèi)專業(yè)研發(fā)生產(chǎn)廠家

SR9011原料藥國(guó)內(nèi)專業(yè)研發(fā)生產(chǎn)廠家

SR9011原料藥國(guó)內(nèi)專業(yè)研發(fā)生產(chǎn)廠家

產(chǎn)品名稱：SR9011

化學(xué)名：SR9011

CAS編號(hào)：1379686-29-9

分子式：C23H31ClN4O3S

溶劑/溶解度DMSO: ≥ 43 mg/mL

SR9011基本介紹：是 REV-ERB 拮抗劑，作用于REV-ERBα時(shí), IC50 為790 nM，作用于 REV-ERBβ時(shí), IC50 為 560 nM。

sr9011作為IC50 = 790 nm的rev-erbαIC50 = 560 nm的rev-erbβrev-erb激動(dòng)劑

IC50值：790 nm（Rev ErbBα），560 nm

SR9011的生物活性SR9011 REV-ERB IC50 = 790海里的受體激動(dòng)劑為REV-ERBβREV-ERBα和IC50 = 560海里。IC50值:790海里(Rev-ErbBα),560海里(Rev-ErbBβ)目標(biāo):rev-erbb體外:SR9011劑量依賴性增加REV-ERB-dependent阻遏活動(dòng)評(píng)估在HEK293細(xì)胞中表達(dá)了嵌合Gal4 DNA結(jié)合域(DBD)——REV-ERB配體結(jié)合域(精神的小黑裙)α或β和Gal4-responsive熒光素酶的記者。SR9011和SR9009強(qiáng)有力地和有效地抑制轉(zhuǎn)錄cotransfection化驗(yàn)使用全身REV-ERBα隨著熒光素酶記者由Bmal1啟動(dòng)子(SR9011 IC50 = 620海里)。SR9011抑制BMAL1 mRNA的表達(dá)在REV-ERBαHepG2細(xì)胞/β-dependent方式。在vivo:SR9011是具有活性的合成的rev - erb激動(dòng)劑。SR9011也抑制了SCN時(shí)鐘的活動(dòng)，在SCN培養(yǎng)的SCN中，可以可逆抑制晝夜節(jié)律振蕩:luc報(bào)告小鼠。