MK2866原料藥國(guó)內(nèi)專業(yè)研發(fā)生產(chǎn)廠家

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 MK-2866 (Ostarine)

CAS號(hào) 841205-47-8

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化學(xué)名 (2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylprop*

SMILES CC(COC1=CC=C(C=C1)C#N)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O

分子式 C19H14F3N3O3

分子量 389.33

溶解性 Soluble in DMSO > 10 mM

儲(chǔ)存條件 Store at -20°C

一般建議 為了使其更好的溶解，請(qǐng)用37℃加熱試管并在超聲波水浴中震動(dòng)片刻。儲(chǔ)液可以在零下20℃中保存數(shù)月。

運(yùn)輸條件 試用裝：藍(lán)冰運(yùn)輸。

其他可選規(guī)格：常溫運(yùn)輸或根據(jù)您的要求用藍(lán)冰運(yùn)輸。

生物活性

Description MK-2866是雄激素受體（AR）調(diào)節(jié)劑，ED50值為0.44 mg/day。

靶點(diǎn) androgen receptor  

IC50 0.44 mg/day (ED50)

GTx-024[1]是一種選擇性的非甾體類雄激素受體（AR）調(diào)節(jié)劑[2]，在MDA-MB-231細(xì)胞中，GTx-024作用于雄激素受體的反式激活[3]，EC50值為1 nM[4]。

ARs與雄激素共同負(fù)責(zé)雄性sheng殖系統(tǒng)的維持和發(fā)展。ARs也與人類的行為和前列腺癌相關(guān)[3]。

在表達(dá)AR的MDA-MB-231細(xì)胞中，GTx-024具有抗增殖效應(yīng)。對(duì)于MDA-MB-231細(xì)胞的生長(zhǎng)，GTx-024的IC50值為77±16 nM。在ru腺癌細(xì)胞中，GTx-024同時(shí)具有抗增殖效應(yīng)和激動(dòng)效應(yīng)。這表明，MDA-MB-231-AR細(xì)胞中高效的雄激素也可忍受GTx-024強(qiáng)烈的抗增殖效應(yīng)[4]。

與對(duì)照相比，GTx-024（3 mg）以劑量依賴的方式顯著增加受試者的總瘦體重（P <0.001），導(dǎo)致平均瘦體重為1.3 kg±0.3（±1 SE）。在相同劑量下，總脂肪量顯著（P= 0.049）減少。該劑量在脂肪量上不能區(qū)分男性群體和女性群體，與對(duì)照相比，兩者均有約0.6 kg的脂肪量損失。該劑量不會(huì)影響總體重，但引起血糖和血中胰島素的顯著降低（P= 0.006）。在1 mg 和3 mg劑量時(shí)，GTx-024降低胰島素的耐受性[2]。