如何工作
配體與核受體的結(jié)合會(huì)導(dǎo)致受體構(gòu)象變化,從而導(dǎo)致一系列事件,包括阻遏蛋白的解離,輔激活蛋白的締合以及 pol II 和其他轉(zhuǎn)錄因子的組裝,以激活靶基因。可以使用 LanthaScreen™ 熒光素標(biāo)記的共調(diào)節(jié)肽開發(fā)基于 TR-FRET 的檢測(cè)方法,以研究配體結(jié)合后核受體的構(gòu)象變化,方法為確定配體結(jié)合受體對(duì)不同共調(diào)節(jié)肽的親和力,或通過置換或募集特定共調(diào)節(jié)肽來鑒定其他激動(dòng)劑或拮抗劑。在 LanthaScreen™ TR-FRET RXR β 共激活因子檢測(cè)中,Tb 標(biāo)記的抗 GST 抗體用于間接 GST 標(biāo)記的 RXR β 蛋白。加入受體的激動(dòng)劑(9-順式),在配體結(jié)合后會(huì)引起構(gòu)象變化,從而引起 Fl-D22 輔激活因子肽的募集(圖 1)。熒光共調(diào)節(jié)肽與 RXR β 的結(jié)合導(dǎo)致 TR-FRET 發(fā)射比率增加(圖 2)。
內(nèi)容物和儲(chǔ)存:
LanthaScreen™ 熒光核受體輔助調(diào)節(jié)因子肽以 100 µM 溶液的形式提供于適合肽的緩沖液中。肽儲(chǔ)存在 -20°C 下。