藥用級氨甲苯酸原料藥國藥標準 GMP

　　檢查

　　溶液的澄清度取氨甲苯酸0.10g，加水10ml，加熱使溶解，放冷后，溶液應澄清。

　　氯化物取氨甲苯酸.25g，加水25ml，加熱使溶解，放冷，依法檢查（附錄ⅧA），與標準氯化鈉溶液7.5ml制成的對照液比較，不得更濃(0.030%)。

　　有關物質取氨甲苯酸適量，精密稱定，加水溶解并制成每1ml含4mg的溶液，精密量取適量，加流動相稀

藥用級氨甲苯酸原料藥國藥標準 GMP 產品信息

藥用級氨甲苯酸原料藥國藥標準 GMP

　　藥理毒理

　　氨甲苯酸為促凝血藥。血循環(huán)中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素等。正常情況下，血液中抗纖溶物質活性比纖溶物質活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物（如尿激酶等）所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產物，并引起凝溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。氨甲苯酸的立體構型與賴氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，能競爭性阻抑纖溶酶原吸附在纖維蛋白網上，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶降解而達到止血作用。

　　藥代動力學

　　口服后胃腸道吸收率為69%士2%。體內分布濃度依次為腎肝心脾肺血液等。服藥后3小時血藥濃度即達峰值，口服按體重7.5mg/kg，峰值一般為4～5ug/ml。

　　口服8小時血藥濃度已降到很低水平；靜注后有效血藥濃度可維恃3～5小時。服藥24小時，36%?5%以原形隨尿排出，靜注則排出63%?17%，其余為乙?；苌?。

　　適應癥

　　氨甲苯酸用于纖維蛋白溶解過程亢進所致的出血，如肝、肺、胰、前列腺、腎上腺、甲狀腺等手術時的異常出血；婦產科和產后出血以及肺結核咯血或痰中帶血、血尿、前列腺肥大出血、上消化道出血等。此外，尚可用于鏈激酶或尿激酶過量引起的出血。

　　禁忌癥

　　（尚不明確）

　　用法用量

　?、倏诜好看?.25~0.5g，每日3次。②靜注：每次0.1~0.3g，以5%~10%葡萄糖注射液或生理鹽水10~20ml稀釋。1日量不得超過0.6g，兒童每次0.1g。

　　注意事項

　　有血栓形成傾向或過去有栓塞性血管病者禁用或慎用。血友病患者發(fā)生血尿時或腎功能不全者慎用。

　?。?）應用氨甲苯酸患者要監(jiān)護血栓形成并發(fā)癥的可能性。對于有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。