抗高血壓米諾地爾原料藥國(guó)藥準(zhǔn)字藥典標(biāo)準(zhǔn)
米諾地爾,化學(xué)名為6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物,是一種有機(jī)物,呈白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末。
米諾地爾臨床上作為鉀離子通道開(kāi)放劑,能直接松弛血管平滑肌,有強(qiáng)大的小動(dòng)脈擴(kuò)張作用,使外周阻力下降,血壓下降,而對(duì)容量血管無(wú)影響,故能促進(jìn)靜脈回流。同時(shí),由于反射性調(diào)節(jié)作用和正性頻率作用,可使心輸出量及心率增加,但不引起體位性低血壓。
中文名:米諾地爾
外文名:minoxidil
別 名:6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺,3-氧化物
化學(xué)式:C9H15N5O
分子量:209.248
CAS登錄號(hào):38304-91-5
EINECS登錄號(hào):253-847-2
熔 點(diǎn):272 至 274 ℃
沸 點(diǎn):351.7 ℃
水溶性:微溶
密 度:1.52 g/cm³
外 觀:白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末
米諾地爾用途:降血壓藥物,用于頑固性、原發(fā)性或腎性高血壓。用于預(yù)防油脂性脫發(fā)及畜牧業(yè)
抗高血壓米諾地爾原料藥國(guó)藥準(zhǔn)字藥典標(biāo)準(zhǔn)
米諾地爾原料藥藥理毒理:米諾地爾直接擴(kuò)張小動(dòng)脈,因而降壓,但具體機(jī)制未明。本品不擴(kuò)張小靜脈。周?chē)茏枇p低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降壓后腎素活性增高,引起水鈉潴留。本品不干擾血管運(yùn)動(dòng)反射,故不發(fā)生直立性低血壓。
米諾地爾原料藥藥代動(dòng)力學(xué):口服易吸收(可達(dá)90%)。本品不與血漿蛋白結(jié)合。給藥后1小時(shí)血中藥物濃度達(dá)峰值,此后迅速下降。血漿t1/2為2.8~4.2小時(shí),腎功能障礙時(shí)不變。但降壓作用與血中米諾地爾濃度并無(wú)相應(yīng)關(guān)系。口服一劑后1.5小時(shí)內(nèi)降壓作用開(kāi)始,最大降壓作用在給藥后2~3小時(shí)出現(xiàn),降壓作用可持續(xù)24小時(shí)或更長(zhǎng)(達(dá)75小時(shí)),這可能與其較久地儲(chǔ)存于動(dòng)脈血管平滑肌有關(guān)。它在肝內(nèi)代謝,其代謝物葡萄糖醛酸結(jié)合物可隨尿排出。3%從糞便排出。透析時(shí)本品可被除去。
米諾地爾原料藥適應(yīng)證:重度或頑固性高血壓及腎性高血壓,其降壓作用比肼苯達(dá)嗪強(qiáng)。不引起體位性低血壓,長(zhǎng)期用藥未見(jiàn)藥效降低。與普奈洛爾等合用有協(xié)同作用,且可互相抵消二者的不良反應(yīng)。局部用于男性瘢痕性脫發(fā)(斑禿)。
米諾地爾原料藥禁忌:下列情況時(shí)慎用本品:腦血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、嗜鉻細(xì)胞瘤、腎功能障礙。
米諾地爾生產(chǎn)廠家,38304-91-5,米諾地爾供應(yīng)商