INCI 乙?;穗?/font>-3
參考 SNAP-8
英文 Acetyl Octapeptide-3
CAS 號 868844-74-0
分子量 1075.16
分子式 C41H70N16O16S
多肽序列 Ac-EEMQRRAD-NH2
機(jī)理
肌肉在接受到神經(jīng)遞質(zhì)時會發(fā)生收縮(摘自A.FerrerMontieletal,TheJournalofBiologicalChemistry,1997,272,2634-2638)。神經(jīng)遞質(zhì)是在神經(jīng)元胞體中合成的,并貯存在突觸小泡內(nèi),當(dāng)受到外界刺激時,一種對鈣有依賴性的胞外分泌物(稱為SNARE蛋白質(zhì)組合體)使突觸小泡釋放出神經(jīng)遞質(zhì),并經(jīng)突觸縫隙到達(dá)突觸后膜,與相應(yīng)的受體結(jié)合而發(fā)生作用。SNARE是由三種蛋白質(zhì)VAMP、Syntaxin和SNAP-25結(jié)合而成的。
乙酰八肽-3的結(jié)構(gòu)類似于SNAP-25,與SNAP-25競爭占有SNARE組合體中SNAP-25的位置,從而抑制了SNARE的形成,使肌肉不能有效接受神經(jīng)遞質(zhì),肌肉收縮受到了限制,終防止皮膚產(chǎn)生皺紋。另外,兒茶酚胺的過量釋放也可以引起皺紋的產(chǎn)生,乙酰八-3能抑制兒茶酚胺的釋放。乙酰八肽-3,其主要活性成分為六勝肽的延長類似物---乙酰八肽,此類勝肽為類肉毒素機(jī)理,通過抑制SNARE接受體的合成,抑制肌膚的兒茶酚胺和乙酰膽堿(acetylcholine)過度釋放,局部阻斷神經(jīng)傳遞肌肉收縮訊息,影響皮囊神經(jīng)傳導(dǎo),使臉部肌肉放松,達(dá)到平撫動態(tài)紋、靜態(tài)紋以及細(xì)紋的目的。
臨床測試
為了測定含 0.005%乙?;穗?/font>-3乳劑的功效,通過對30名健康女性志愿者28天每天兩次應(yīng)用??梢杂^察到治療后28天的皺紋深度顯著降低。體內(nèi)外功效試驗表明乙?;穗?/font>-3比母體肽乙酰六勝肽活性強(qiáng)大約30%。
安全性
體外實(shí)驗
1. 對真皮成纖維細(xì)胞的毒理性測試:乙酰八肽-3用量為10µg/ml和1mg/ml,細(xì)胞密度為21,000cell/cm,采用WST-1方法測試,未發(fā)現(xiàn)有任何刺激性和毒性跡象。
2. 對角質(zhì)細(xì)胞的毒理性測試:乙酰八肽-3用量為10µg/ml和1mg/ml,細(xì)胞密度為15,000cell/cm2。未發(fā)現(xiàn)有任何刺激性和毒性跡象。
3. 艾姆斯氏試驗:試驗發(fā)現(xiàn)乙酰八肽-3無任何致癌物質(zhì)。
體內(nèi)試驗
- 對皮膚刺激性試驗:在兔子的真皮上進(jìn)行實(shí)驗,未發(fā)現(xiàn)有任何紅斑和浮腫現(xiàn)象。
- 食用毒性測試:用豚鼠進(jìn)行實(shí)驗,給它服用2000mg/kg的乙酰八肽-3,24小時后,未發(fā)現(xiàn)有任何中毒現(xiàn)象。
綜上所述祛皺肽乙酰基八肽-3在使用濃度下沒有任何刺激性,配方中所有的原料在使用濃度下也都是安全可靠的。
規(guī)格
外觀 | 白色粉末 |
定性分析(HPLC+MS) | 符合 |
水份 | ≤5% |
醋酸 | ≤15% |
純度 | ≥95% |
配方提示
水溶,pH5-7,配方后階段<40℃低溫加入 ;配伍性好;穩(wěn)定不變色;
應(yīng)用及*用量
此類產(chǎn)品同信號類勝肽一樣應(yīng)用廣泛,在各化妝品系列中都宣稱應(yīng)用了乙酰八肽成分用于抗皺,其功效可以與A型肉毒毒素相媲美,但是又避開了肉毒毒素的必須注射和使用成本高昂的缺點(diǎn)。乙酰八肽-3特別適合應(yīng)用于表情肌比較集中的部位,如眼角、臉部、額頭等,用于眼周、臉部護(hù)理產(chǎn)品及各種抗衰老產(chǎn)品中。
1)可明顯減少由面部表情肌肉收縮造成的皺紋的深度,特別是在前額和眼睛周圍。
2)可有效防止兒茶酚胺的過量釋放使臉部的持續(xù)運(yùn)動而引起的皮膚衰老。
3)一種更安全,更廉價,更溫和的肉毒桿菌毒素替代品,以*的方式局部針對皺紋形成機(jī)制進(jìn)行作用。
在化妝品配方中,加入如凝膠、精華液、乳液、面貼膜等,從而達(dá)到祛除深的皺紋或在額頭及眼睛周圍皺紋的理想效果,在化妝品生產(chǎn)的后階段加入0.005%,限制使用濃度0.05%。
包裝 1g/ 瓶,5g/ 瓶, 10g/ 瓶,100g/ 瓶或定制
貯藏 祛皺肽乙酰基八肽-3粉末必須存放在陰涼,避光和清潔的地方,低溫2-8℃,密封保存,保質(zhì)期兩年