舒洛芬
別名: 噻丙吩；噻酮布洛芬；Sutoprofen；Suprol；Surfrex
CAS號: 40828-46-4
分子式: C14H12O3S
分子量: 260.30828
EINECS號: 255-096-9
藥理作用
舒洛芬為苯乙酸衍生物，為非麻醉性鎮(zhèn)痛藥?？赏ㄟ^抑制PG合成、并直接干擾或拮抗PG的效應(yīng)而起作用。其鎮(zhèn)痛活性大于消炎活性。動物實(shí)驗(yàn)及臨床觀察表明，舒洛芬的鎮(zhèn)痛作用比其他外周鎮(zhèn)痛藥如吲哚美辛、酮洛芬、托美丁、保泰松強(qiáng)，在大鼠佐劑關(guān)節(jié)炎模型實(shí)驗(yàn)中，舒洛芬的作用與口服布洛芬和佐美酸相等，比對乙酰氨基酚和可待因大，而比注射*小。各種動物模型證明，舒洛芬還能抑制炎癥的紅疹、發(fā)熱及水腫等癥。作用機(jī)制是通過抑制前列腺素合成酶。并直接干擾或拮抗前列腺素的效應(yīng)而發(fā)揮作用。
藥代動力學(xué)
舒洛芬口服吸收迅速，自胃腸道吸收并廣泛分布于各組織，能通過關(guān)節(jié)腔，亦可透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。主要在肝中代謝，從腎臟排泄。健康人口服200～400mg后，約30min產(chǎn)生明顯鎮(zhèn)痛作用，tmax為1h，t1/2約2h，作用持續(xù)4h。血漿蛋白結(jié)合率高，體外試驗(yàn)證明，苯妥英鈉、華法林和甲苯磺丁脲存在時，不影響舒洛芬的蛋白結(jié)合率。胃內(nèi)食物及牛奶會降低舒洛芬的吸收率和高的血藥濃度。舒洛芬與抗酸藥同服不會降低其主要生物利用度。
適應(yīng)證
舒洛芬適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、急性痛風(fēng)以及手術(shù)后、創(chuàng)傷、分娩等引起的輕、中度疼痛或其他病因引起的疼痛，如肌肉痛、牙痛、痛經(jīng)等。臨床用于預(yù)防白內(nèi)障手術(shù)中瞳孔縮小及治療術(shù)后炎癥反應(yīng)等；也可用于治療接觸鏡引起的結(jié)膜炎。
禁忌證
對水楊酸類或其他非甾體抗炎藥過敏者、患活動性胃腸道潰瘍者禁用舒洛芬
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