醫(yī)藥級(jí)聚維酮k30 藥用輔料級(jí)別 規(guī)格25kg
隨著藥物制劑工藝的不斷發(fā)展，聚維酮作為非離子型水溶性高分子化合物藥用輔料得到越來(lái)越廣泛的應(yīng)用。但是，制劑用途不同，需要選擇不同類型的聚維酮，并且其在應(yīng)用中有很多技術(shù)細(xì)節(jié)需要使用者特別注意。本文作者結(jié)合一線生產(chǎn)實(shí)際情況，分別從其作為黏結(jié)劑、共沉淀劑、助溶劑等的不同角度分別對(duì)聚維酮制劑應(yīng)用注意事項(xiàng)作了闡述，對(duì)使用者有一定的參考意義?！?/p>
聚維酮系列藥用輔料的優(yōu)異生理相容性是其固有的產(chǎn)品性質(zhì)，發(fā)展到如今，它已與纖維素類衍生物、丙烯酸類化合物一起成為當(dāng)今三大主要合成藥用輔料。聚維酮系列根據(jù)K值的不同可多種型號(hào)，其中應(yīng)用廣泛的品種為K15、K30及K90。中國(guó)藥典僅收載K30的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，而英美藥典是將所有聚維酮K系列作為一整體標(biāo)準(zhǔn)來(lái)收載的。聚維酮作為藥用輔料，具有多方面的制劑用途，其應(yīng)用細(xì)節(jié)值得關(guān)注。
一、黏結(jié)劑
采用聚維酮有助于制得可自由流動(dòng)的可壓縮顆粒，最終生產(chǎn)出溶解能力強(qiáng)且硬度好的藥片。一般作為黏結(jié)劑使用的是聚維酮K30，其在片劑中的用量一般為2％～5％，使用濃度一般為0.5％～5％。對(duì)于疏松性原料，可以選擇黏結(jié)能力強(qiáng)的聚維酮K90，一般用量小于2％。由于聚維酮既可溶于水，又可溶于乙醇，所以對(duì)于水敏、熱敏及易揮發(fā)藥物可用聚維酮的醇溶液造粒，樣既解決了藥物穩(wěn)定性問(wèn)題，又降低了干燥溫度縮短了干燥時(shí)間。
泡騰片使用聚維酮作為黏結(jié)劑需要特別注意，由于泡騰片制備時(shí)不允許有水分存在，故既溶于水又溶于無(wú)水乙醇的聚維酮就成了理想的粘結(jié)劑。現(xiàn)在市場(chǎng)上出現(xiàn)的乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物是目前制備泡騰片的最佳黏合劑，其使用量一般為2％～5％，使用濃度一般為5％～10％?！ ?/p>
二、共沉淀劑
有許多藥物療效好，但由于其在水中的溶解度很小，致使其生物利用度降低。聚維酮分子中的羰基與難溶藥物分子中的活性氫原子藉氫鍵而結(jié)合在一起，使藥物分子成為無(wú)定形的狀態(tài)進(jìn)入水溶的聚維酮大分子，從而抑制了難溶藥物分子結(jié)晶的生成和成長(zhǎng)，而成為過(guò)飽和狀態(tài)，能夠大大提高難溶藥物的溶解度。
一般來(lái)說(shuō)，聚維酮不同K值同多數(shù)藥物生成共沉淀物的溶出速度V遵從VK15＜VK30＜VK90的規(guī)律，而與硝苯吡啶和苯妥英形成的共沉淀物則是例外。如何選擇合適的共沉淀劑，需要生產(chǎn)企業(yè)根據(jù)自己產(chǎn)品特性綜合考慮選用。
三、助溶劑或分散穩(wěn)定劑
聚維酮作為助溶劑或結(jié)晶生長(zhǎng)阻止劑在注射液中也得到越來(lái)越廣泛的應(yīng)用，這種增溶作用主要是藥物和聚維酮的結(jié)合作用產(chǎn)生的。值得注意的是，由于人體腎臟毛細(xì)管的管徑大約是7納米，那么進(jìn)入人體血液的聚維酮只有在其螺圈體小于7納米，也即相應(yīng)的分子量小于30000時(shí)才能順利經(jīng)腎小管排出體外，故作為注射劑使用的聚維酮分子量不應(yīng)大于30000。由于聚維酮是游離基聚合的產(chǎn)物，存在分子量分布的問(wèn)題，為保證注射劑使用的聚維酮不含分子量大于30000的產(chǎn)物，建議使用平均分子量大約是2500的聚維酮，一般作為注射劑助溶劑使用的聚維酮多為聚維酮K12、聚維酮K17。
四、包衣或成膜劑
在包衣中，聚維酮的高黏結(jié)力增加包衣對(duì)藥物基料的黏著力；優(yōu)良的分散性使包衣懸浮液穩(wěn)定性增加，能避免色素的重聚和遷移；優(yōu)良的成膜性可防止干燥時(shí)包衣表面的微細(xì)裂紋。在聚維酮中作為包衣使用的主要是K25和K30，現(xiàn)在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物作為包衣材料也得到了大量應(yīng)用。
五、致孔劑
藥物的緩釋或控釋 在制備不溶性骨架或溶蝕性骨架緩控釋制劑時(shí)，常以聚維酮作為致孔劑，調(diào)節(jié)聚維酮的用量來(lái)調(diào)節(jié)藥物釋放速率，并采用合適的制備工藝可以得到優(yōu)化的藥物溶出模式。高分子量的聚維酮K90可用作制備親水凝膠型緩釋片，改變骨架材料與藥物用量的比例等可調(diào)節(jié)釋藥速率?！?/p>
另外，聚維酮系列還廣泛應(yīng)用于眼藥助劑、膠囊助流劑等。隨著國(guó)內(nèi)藥物制劑水平的不斷提高，聚維酮將得到越來(lái)越廣泛的應(yīng)用，其應(yīng)用前景將更為樂(lè)觀。
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