WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M時IC50分別為2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR時IC50為32 nM。WZ4002作用于非小細胞肺癌（NSCLC）細胞時抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表達不同EGFRT790M突變等位基因的NIH-3T3細胞時抑制EGFR的磷酸化作用。測定激酶的解離常數(shù)，WZ4002作用下的實驗組比DMSO作用下的對照組高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代時獲得一個正甲氧基團，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。與喹唑啉類抑制劑相比，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重組L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果剛好與WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975細胞和HCC827細胞的EGFR的磷酸化*被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。
上海與昂化工有限公司位于上海浦東周浦醫(yī)學(xué)園區(qū)，是一家從事小分子抑制劑、原料藥（API）及相關(guān)醫(yī)藥中間體的研發(fā)，生產(chǎn)和銷售的*。公司專注于技術(shù)難度大、高附加值的醫(yī)藥相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)。
公司擁有一支研發(fā)和外包定制合成經(jīng)驗豐富的博士、碩士組成的研發(fā)隊伍，致力于抗腫瘤類和心腦血管類產(chǎn)品的研發(fā)和生產(chǎn)，也可為國內(nèi)外藥企提供合同定制和生產(chǎn)等外包服務(wù)。同時公司的合作工廠能提供規(guī)?；纳a(chǎn)。
公司始終堅持質(zhì)量為本，信譽*的原則，服務(wù)于國內(nèi)外高校及研發(fā)機構(gòu)。公司以專業(yè)的服務(wù)態(tài)度，高標(biāo)準(zhǔn)的產(chǎn)品質(zhì)量，贏得了客戶的信賴。公司產(chǎn)品已遠銷歐美、印度等國家和地區(qū)，并與多家藥企建立了合作關(guān)系。
上海與昂化工有限公司承諾并踐行以高品質(zhì)的產(chǎn)品，專業(yè)快速的服務(wù)態(tài)度，為生命科學(xué)領(lǐng)域和藥物研發(fā)盡微薄之力。期待您的合作，達到互利共贏。
小分子抑制劑，API，醫(yī)藥中間體
WZ4002 1213269-23-8 產(chǎn)品信息
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