中文別稱:2-(環(huán)己基羰基)-1,2,3,6,7,11B-六氫-4H-吡嗪并-[2,1-A]-異喹啉-4-酮;2-環(huán)已羰基-1,2,3,6,7,11B-六氫-4H-吡嗪并[2,1-A]異喹啉-4-酮;吡喹酮;2-環(huán)己基甲?;?1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-a]異喹啉-4-酮;
英文名稱:Praziquan
分子式: C19H24N2O2
分子量: 312.41
CAS號:55268-74-1
外 觀:白色或類白色結(jié)晶性粉末;味苦。
含 量: 98%
熔 點:136-138 C
沸 點:暫無
包裝規(guī)格:25kg紙板桶
用 途:本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用:
(1)蟲體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性ma痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/L以上時,蟲體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。
(2)蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,zui終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質(zhì)的合成。