藥理作用:CTD對多種實驗動物腫瘤有一定抑制作用,尤其當腹水型腫瘤接種的瘤細胞數(shù)較少時,可見小鼠生存期延長。 其作用機制可能是抑制蛋白質(zhì)與核酸的合成。本品小劑量時對機體免疫功能無影響,較大劑量時則免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在于斑蝥, 芫青干燥蟲體中,可作為皮膚發(fā)赤、發(fā)泡或生毛劑。用斑蝥素制備成的N-羥基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)試用于肝癌,有一定療效。
適應(yīng)癥:主要用于肝癌、乳腺癌、肺癌、important" target="_blank" >食管癌、結(jié)腸癌等治療。
去甲斑蝥素:
去甲斑蝥素:
【性狀】無色結(jié)晶性粉末,無臭,稍有刺激性。略溶于水及乙醇,易溶于熱水、丙酮。
【藥理及應(yīng)用】對肝癌、食管鱗癌等細胞株的形態(tài)、增殖有破壞或抑制作用,可提高癌細胞呼吸控制率及溶酶體酶活性,干擾癌細胞分裂,抑制其DNA合成。對骨髓細胞無抑制作用,并能升高important" target="_blank" >白細胞。
吸收后在肝、腎、胃、腸、癌組織中均有較高藥物濃度。給藥后15分鐘在肝臟、癌組織達高峰濃度,6小時后濃度顯著下降,24小時內(nèi)大部分經(jīng)腎臟排泄,體內(nèi)蓄積甚少。
臨床用于肝癌、食管癌、胃及賁門癌等以及白細胞低下癥,亦可作為術(shù)前用藥或用于聯(lián)合化療,與其他化療藥物聯(lián)用能提高療效、減少副作用。用于乙型肝炎亦有效。
有抗癌作用的是外型體。