鹽酸4環(huán)素原料藥適應(yīng)癥其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對(duì)本品敏感。本品對(duì)淋病奈瑟菌具一定 抗菌活性，但耐青霉的淋球
菌對(duì)環(huán)素也耐藥。本品對(duì)弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好，對(duì)銅綠假單胞菌無抗菌活性。本品對(duì)部分厭氧細(xì)菌具一定抗菌作用，因此臨床上并不選用。多年來由于環(huán)素類的廣泛應(yīng)用，臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對(duì)四環(huán)素耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重。并且，同類品種之間存在交叉耐藥。本品作用機(jī)制在于藥物能特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止-tRNA在該位上的聯(lián)結(jié)，從而抑制肽鏈的增長和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。首用于治療衣原體感染、立克次體病、支原體肺炎、回歸熱等非細(xì)菌性感染，也用于布魯菌病、霍亂、兔熱病、鼠咬熱、炭疽、破傷風(fēng)、鼠疫、放線菌病、氣性壞疽和敏感細(xì)菌引起的呼吸系統(tǒng)、膽管、尿路感染及皮膚軟組織感染等的治療。
用法用量口服成人1g～2g/日，4次/日。兒童(8歲以上)每日25mg～50mg/kg，4次/日。靜脈滴注成人1g～1.5g/日，2次/日；兒童每日15mg～30mg/kg，2次/日。用注射用水或生理鹽水溶解后，再以生理鹽水或葡萄糖注50mL稀釋至10mg/mL后注入。靜滴，1日1g，溶于1000mL輸液中(1mg/mL)滴入。藥物過量應(yīng)用本品超過2g/日可能引起致命的肝毒性。本品無特異性拮抗劑，藥物過量時(shí)主要是對(duì)癥療法和補(bǔ)液等支持療法。
注意事項(xiàng)
1、交叉過敏反應(yīng)對(duì)一種環(huán)素類藥物呈過敏者可對(duì)其他環(huán)素類藥物呈現(xiàn)過敏。
2、對(duì)診斷的干擾
3、長期用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查血常規(guī)以腎功能。
4、治療性病時(shí)，如懷疑同時(shí)合并螺感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學(xué)檢查，后者每月1次，至少4次。
5.由于較長時(shí)間靜脈給藥有發(fā)生血栓性靜脈炎的可能，故應(yīng)在病情許可時(shí)盡早改為口服給藥。
孕婦用藥本品可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的鈣質(zhì)區(qū)內(nèi)，引起胎兒牙齒變色，牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動(dòng)物中有致畸胎作用。妊娠期間患者對(duì)環(huán)素的肝毒性反應(yīng)尤為敏感，因此妊娠期婦女應(yīng)避免使用此類藥物。如確有指征應(yīng)用本品時(shí)每日靜滴劑量以1g為宜，不應(yīng)超過1g，其血藥濃度應(yīng)保持在15mg/L以下。哺乳用藥本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，對(duì)乳兒有潛在的發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的可能，哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停授乳。兒童用藥環(huán)素可在任何骨組織中形成穩(wěn)定的鈣化合物，導(dǎo)致恒齒黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良和骨生長抑制，故8歲以下小兒不宜用本品。老年用藥老年患者常伴有腎功能減退，因此需調(diào)整劑量。應(yīng)用本品，易引起肝毒性，故老年患者需慎用。
藥典信息播報(bào)編輯來源本品為(4S,4αS,5aS,6S,12αS)-6-甲基-4-(二甲基)-3,6,10,12,12α-五基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氫-2-并四苯甲酸鹽，按干燥品計(jì)算，含鹽酸環(huán)素(C22H24N2O8·HCI)不得少于95.0%。
性狀本品為黃色結(jié)晶性粉末，無臭，略有引濕性，遇光色漸變深，在堿性溶液中易破壞失效。本品在水中溶解，在醇中微溶，在乙中不溶。 比旋度取本品，
精密稱定，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1mL中約含10mg的溶液，依法測(cè)定(通則0621)，比旋度為-240°至-258°。
鑒別
1、取本品約0.5mg，加硫酸2mL，即顯深紫色，再加三氯化鐵試液1滴，溶液變?yōu)榧t棕色。
2、在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。
3、本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(光譜集332圖)一致。
4、本品的水溶液顯氯化物鑒別1的反應(yīng)(通則0301)。
手機(jī)版
制藥網(wǎng)手機(jī)版
制藥網(wǎng)小程序
官方微信
公眾號(hào)：zyzhan
預(yù)告 
預(yù)告 
預(yù)告 
