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基本信息:從結(jié)構(gòu)上來看,相對于利拉魯肽,司美格魯肽最大的改變是賴氨酸側(cè)鏈上增加了兩個(gè)AEEA,并把棕櫚酸換成了十八烷二酸,同時(shí)將第8位丙氨酸換成了Aib,這樣大大延長了司美格魯肽的半衰期。
適應(yīng)癥:
1. 司美格魯肽能降低T2D患者心血管事件風(fēng)險(xiǎn)。
2. 司美格魯肽通過刺激胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌的機(jī)制來降低血糖,當(dāng)血糖高時(shí),胰島素分泌受到刺激,胰高血糖素分泌受到抑制。
3. 諾和諾德PIONEER臨床試驗(yàn)表明,口服司美格魯肽1mg, 0.5mg的降糖、減重效果優(yōu)于Trulicity(度拉糖肽)1.5mg, 0.75mg。
4. 口服司美格魯肽是諾和諾德的王-牌,每日1次口服給藥,擺脫了注射帶來的不便和心理折磨,同時(shí)有優(yōu)于利拉魯肽。
總結(jié):正是因?yàn)樵诮堤?、減重、安全性以及心血管獲益方面的出色表現(xiàn),司美格魯肽已成為現(xiàn)象級“新星”,其市場前景非常巨大。
理化性質(zhì):司美格魯肽是一種GLP-1受體激動(dòng)劑,由Novo Nordisk(諾和諾德)研發(fā)。該藥物可通過刺激胰腺β細(xì)胞分泌胰島素,從而增加糖代謝;并抑制胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素從而降低空腹和餐后血糖。此外,其還可通過降低食欲和減緩胃的消化來減少食物攝入量,最終減少體內(nèi)脂肪,有利于減重。
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