化學(xué)原料藥阿司匹林的藥理作用及臨床應(yīng)用

藥品名稱：阿司匹林

外文名：aspirin或acetylsalicylic acid

別    名：乙酰水楊酸

性狀：白色針狀或板狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。無臭，微帶酸味。
阿司匹林CAS號：50-78-2

分子結(jié)構(gòu)式為：C9H8O4

分子相對質(zhì)量：180.16

主要適用癥：用于發(fā)熱、疼痛及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等

主要用藥禁忌：非甾體抗炎藥過敏者禁用

劑    型：片劑 腸溶片 腸溶膠囊 泡騰片 栓劑

原料藥阿司匹林CP2020版藥典有資質(zhì)備案可查

化學(xué)原料藥阿司匹林的藥理作用及臨床應(yīng)用

阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥，誕生于1899年3月6日。阿司匹林是臨床處方量Z大的常用藥物。用于治感冒、發(fā)熱、頭痛、牙痛、關(guān)節(jié)痛、風(fēng)濕病，還能抑制血小板聚集，用于預(yù)防和治療缺血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成,應(yīng)用于血管形成術(shù)及旁路移植術(shù)也有效。開始主要用于止痛、退熱、抗炎及抗風(fēng)濕治療。后又發(fā)現(xiàn)阿司匹林在高危患者發(fā)生心肌梗死、缺血性腦血管病的一、二級預(yù)防中是一種有效的抗血小板藥物。經(jīng)研究證明阿司匹林在心腦血管疾病、防治糖尿病及其并發(fā)癥，預(yù)防癌癥、多種眼科疾病等疾病中均有良好的療效。本文就阿司匹林的藥理作用，主要臨床應(yīng)用做一表述。

一、藥理作用

1.1 抗凝血:阿司兀林進入循環(huán)系統(tǒng)后，可作用于丘腦下部的體溫調(diào)節(jié)中心。此中樞會監(jiān)視血液的溫度，及引發(fā)身體產(chǎn)熱或散熱的反應(yīng)。阿司匹林因此有退燒的作用。它也可產(chǎn)生發(fā)汗、毛囊豎立和Z重要的血管收縮或擴張作用。

1.2 消炎:阿司匹林常用來治療風(fēng)濕癥，減輕炎癥反應(yīng)。類風(fēng)溫性關(guān)節(jié)炎病人血中前列腺素的濃度比正常人高出其多，使得關(guān)節(jié)滑液改變，阿司匹林抑制前列腺素的合成，因而減輕發(fā)炎與疼痛。

1.3 解熱:阿司匹林作用在血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手術(shù)前一周不可使用阿司匹林。但是它對凝血引起的血栓癥具有療效。

二、主要臨床應(yīng)用

2.1解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕有較強的解熱、鎮(zhèn)痛作用，常與其他解熱鎮(zhèn)痛藥配成復(fù)方，用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等;抗炎抗風(fēng)濕作用也較強，可使急性風(fēng)濕熱患者干 24~48 小時內(nèi)退熱，關(guān)節(jié)紅、腫及劇痛緩解，血沉下降，患者主觀感覺好轉(zhuǎn)。由干控制急性風(fēng)濕熱的療效迅速而確實，故也可用于鑒別診斷。對類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎也可迅速鎮(zhèn)痛，消退關(guān)節(jié)炎癥，減輕關(guān)節(jié)損傷，目前仍是首xuan藥。用于抗風(fēng)濕好用至Z大耐受劑量，一般成人每日3~5g，分4次于飯后服。

2.2 抗血栓形成:阿司匹林是治療急性冠脈綜合征(ACS)的基石，并廣泛應(yīng)用于缺血性血管性事件的一級和二級預(yù)防。小劑量阿司匹林可阻止凝血素在體內(nèi)合成，從而降低血小板的凝集作用，可用于預(yù)防心腦血管病和短暫性缺血性疾病的發(fā)作，如腦血栓、冠心病、心肌梗死、人工心臟瓣膜或其他手術(shù)后的血栓形成及血栓閉塞性脈管炎等。?？寡ㄖ委熝芯繀f(xié)作組的薈萃分析顯示阿司匹林在糖尿病患者預(yù)防心肌梗死、腦梗死、血管性死亡的療效與非糖尿病患者相同?？促Y料顯示，服用阿司匹林的人，心臟病的發(fā)病率減少 44%，而患糖尿病的人，其心臟病的發(fā)病率下降更為明顯。因此，成年的糖尿病患者應(yīng)長期服用小劑量的阿司匹林，以減少患心臟病的危險。

2.3 治療偏頭痛急性發(fā)作:阿司四林對偏頭痛急性發(fā)作期的治療效果較好，在偏頭痛早期使用，可有效緩解輕、中度疼痛。阿司兀林在頭痛發(fā)作時口服0.3g/d，如效果不理想可每8h口服0.3g，在偏頭痛前期或出現(xiàn)頭痛先兆時用藥，可制止或明顯減少頭痛發(fā)作，早期用藥效果好。

三、抗腫瘤作用

3.1 抗腫瘤

大量的研究資料表明抑抑制了腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移，具有抗腫瘤作用，其機制是抑制了COX2的作用，從而抑制了腫瘤的生長和轉(zhuǎn)移。有研究資料指出，定時服用阿司匹林的人群，結(jié)腸、直腸癌發(fā)生率或死亡率降低 40%~50%,連續(xù)6個月每周服用3次阿司匹林的婦女與沒有服用阿司匹林的婦女相比，前者發(fā)生上皮卵巢癌的風(fēng)險減少 40%。

3.2防治老年癡呆

研究發(fā)現(xiàn)，阿司匹林不但有益于老年癡呆癥病人，而且對眾多的老年健忘癥患者也頗有療效。那些按時服用阿司匹林類抗炎藥的患者，一般不會患者年癡呆癥。服用阿司兀林的老年人其認知能力的下降比例比一般人低

3.3降低多種眼科疾病

阿司匹林能延緩角膜老化，同時可治療角膜炎、白內(nèi)障、葡萄膜炎或鞏膜炎等。臨床研究資料表明，應(yīng)用阿司兀林可使白內(nèi)障的發(fā)生率減少 50%以上。

解熱鎮(zhèn)痛用阿司匹林原料藥乙酰水楊酸有資質(zhì)