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頭孢母核抗菌藥是以天然頭孢菌素C為原料,裂解得到7-氨基頭孢烯酸(7-ACA),再改造其側(cè)鏈而半合成的藥物,臨床可用于感染性疾病的預(yù)防與治療。根據(jù)其發(fā)展次序、抗菌特點(diǎn)及對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性,可分為一代、二代、三代、四代和五代。
頭孢母核廠家為大家?guī)眍^孢母核抗菌藥的區(qū)別:
1、代數(shù)比較
一代:主要作用于革蘭陽性球菌,對(duì)青霉素酶穩(wěn)定,可被大部分革蘭陰性菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶破壞,有腎毒性。
二代:對(duì)革蘭陰性菌的活性比一代強(qiáng),腎毒性比一代低。
三代:對(duì)革蘭陽性菌的活性低于一代、二代,對(duì)革蘭陰性菌的活性比一代、二代強(qiáng),對(duì)脆弱擬桿菌等厭氧菌有抗菌活性,對(duì)大部分β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,可被超廣譜β-內(nèi)酰胺酶分解,對(duì)腎臟基本無毒性。
四代:對(duì)耐三代頭孢菌素的革蘭陰性桿菌有效,對(duì)MRSA無效,無腎毒性。
五代:對(duì)MRSA和多重耐藥的肺炎鏈球菌等有活性,對(duì)革蘭陰性菌如銅綠假單胞菌等抗菌活性較弱。對(duì)大部分β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,可被超廣譜β-內(nèi)酰胺酶或產(chǎn)金屬β-內(nèi)酰胺酶分解,無腎毒性。
2、藥動(dòng)學(xué)比較
頭孢母核抗菌藥屬于時(shí)間依賴性抗菌藥,表觀分布容積較小,一般在體內(nèi)不需經(jīng)肝臟CYP450代謝。
與頭霉素類抗菌藥的區(qū)別:頭孢母核抗菌藥母核是7-氨基頭孢烯酸(7-ACA),而頭霉素類抗菌藥母核是在7-ACA的7位碳上引入7α-甲氧基,使其對(duì)β-內(nèi)酰胺酶(尤其是G-菌和厭氧菌產(chǎn)生)的穩(wěn)定性增加。頭霉素類抗菌藥對(duì)脆弱擬桿菌等厭氧菌抗菌作用較頭孢母核強(qiáng),對(duì)大多數(shù)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶(ESBLs)穩(wěn)定,但其治療產(chǎn)ESBLs的細(xì)菌所致感染的療效未經(jīng)證實(shí)。
若是對(duì)青霉素類嚴(yán)重過敏,禁用頭孢母核;若是對(duì)青霉素類一般過敏,可根據(jù)病情慎重選用頭孢母核。研究顯示,青霉素類與一代頭孢母核的交叉過敏反應(yīng)發(fā)生率明顯高于二代、三代、四代頭孢母核,因而宜選用二代、三代、四代頭孢母核,尤其是三、四代頭孢母核較為安全,但仍需嚴(yán)密觀察
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