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樂(lè)伐替尼Lenvatinib

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產(chǎn)品型號(hào)cas 417716-92-8

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更新時(shí)間：2020-09-10 16:59:08瀏覽次數(shù)：381次

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臺(tái)州市科瑞生物技術(shù)有限公司

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商鋪產(chǎn)品：182條

所在地區(qū)：浙江臺(tái)州市

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介

CAS號(hào)	417716-92-8	產(chǎn)地	國(guó)產(chǎn)
分子式	C21H19ClN4O4	級(jí)別	醫(yī)用級(jí)

Lenvatinib （E7080）是一種多靶點(diǎn)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中，作用于VEGFR2（KDR）/VEGFR3（Flt-4）有效，IC50為4 nM/5.2，對(duì)VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。

詳細(xì)介紹

Lenvatinib (E7080)是一種多靶點(diǎn)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)有效，IC50為4 nM/5.2，對(duì)VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。Phase 3。E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號(hào)通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實(shí)驗(yàn), E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時(shí)，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時(shí)，IC50分別為46, 51和 100 nM。[1] E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。[2] 研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理，通過(guò)抑制FGFR和PDGFR信號(hào)通路，而明顯抑制細(xì)胞遷移和入侵。^[3]E7080按30和100 mg/kg劑量口服給藥處理 H146 移植瘤模型，抑制H146腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，按100 mg/kg劑量時(shí)導(dǎo)致腫瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg劑量處理，比VEGF抗體和Imatinib處理，更加降低微脈管密度。[1]