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Fmoc-（R,S）-3-amino-3-（biphenyl）propionic acid

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更新時(shí)間：2020-12-28 14:17:48瀏覽次數(shù)：490次

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介

CAS號(hào)	269078-79-7	產(chǎn)地	國(guó)產(chǎn)
分子式	C30H25NO4	規(guī)格	100mg
級(jí)別	藥用級(jí)

國(guó)肽生物是一家專業(yè)從事多肽產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)和銷售以及多肽技術(shù)轉(zhuǎn)讓的*。BP公司成立之初，便成功收購(gòu)了國(guó)內(nèi)幾家多肽、抗體公司，是目前國(guó)內(nèi)的專業(yè)多肽合成、抗體制備、蛋白表達(dá)的規(guī)模型生產(chǎn)企業(yè)。國(guó)肽生物專長(zhǎng)于熒光標(biāo)記肽、同位素標(biāo)記肽、人工胰島素、藥物肽、化妝品肽、長(zhǎng)肽困難肽等產(chǎn)品的合成與研發(fā)，致力于學(xué)術(shù)水平的科研提升，搭建學(xué)術(shù)交流平臺(tái)，促進(jìn)前沿、專業(yè)的學(xué)術(shù)知識(shí)推廣，推動(dòng)多肽在生物醫(yī)學(xué)材料等領(lǐng)域的

詳細(xì)介紹

英文名稱：Fmoc-(R,S)-3-amino-3-(biphenyl)propionic acid
CAS號(hào)：269078-79-7
別名：[1,1'-Biphenyl]-4-propanoicacid, b-[[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]amino]-
3-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-(4-phenylphenyl)propanoic acid
FMoc-3-aMino-3-(biphenyl)propionic acid
分子式：C30H25NO4
分子量：463.5238
結(jié)構(gòu)圖：

國(guó)肽生物主要提供：多肽合成、多肽定制、同位素標(biāo)記肽、人工胰島素、磷酸肽、生物素標(biāo)記肽、熒光標(biāo)記肽（Cy3、Cy5、Fitc、AMC等）、目錄肽、偶聯(lián)蛋白（KLH、BSA、OVA等）、美容肽、化妝品肽、多肽文庫(kù)構(gòu)建、抗體服務(wù)、糖肽、訂書(shū)肽、藥物肽、RGD環(huán)肽等。詳情請(qǐng)咨詢國(guó)肽生物

利拉魯肽和索馬魯肽
利拉魯肽氨基酸序列上和天然GLP-1僅相差第34位一個(gè)氨基酸（K34R，避免發(fā)生側(cè)鏈的非特異性連接），第26位賴氨酸通過(guò)γ-谷氨酸接頭同16烷酸相連（附圖2），可通過(guò)微生物重組表達(dá)和簡(jiǎn)單化學(xué)反應(yīng)獲得。為了保證受體效價(jià)，利拉魯肽并沒(méi)有將第8位丙氨酸改為甘氨酸，但是得益于脂肪酸側(cè)鏈修飾，利拉魯肽的半衰期達(dá)到了13h。和艾塞那肽相比利拉魯肽降糖效果更強(qiáng)，且每天只需注射一次，患者依從性更高，而其后的研究更是證明利拉魯肽具有減肥效果。上市后利拉魯肽的銷售額很快便超過(guò)了艾塞那肽，成為GLP-1受體激動(dòng)劑領(lǐng)域個(gè)重磅藥物。
利拉魯肽獲得成功后，面對(duì)GLP-1市場(chǎng)的云譎波詭，諾和諾德并沒(méi)有停止探索的腳步。為了進(jìn)一步延長(zhǎng)GLP-1的半衰期，需要強(qiáng)化GLP-1藥物分子同HSA結(jié)合的緊密程度，而大量的研究表明，HSA會(huì)阻礙GLP-1分子和受體的結(jié)合，造成效價(jià)下降。因此，新的藥物分子必需同時(shí)具有較高的HSA結(jié)合力以及受體親和力，諾和諾德沿襲了利拉魯肽的設(shè)計(jì)思路，盡量保證多肽序列和天然GLP-1一致，同時(shí)把研究的重點(diǎn)放在脂肪酸側(cè)鏈的選擇上。在利拉魯肽的基礎(chǔ)上，再次篩選了40余個(gè)候選物，終得到了索馬魯肽。和利拉魯肽相比，索馬魯肽將第8位丙氨酸替換成了γ-氨基異丁酸（Aib），Aib在之前的研究中已經(jīng)被證明在抵抗DPP-4降解的同時(shí)，不會(huì)對(duì)GLP-1的受體親和力造成不利影響。另外，索馬魯肽的側(cè)鏈結(jié)構(gòu)也更為復(fù)雜（附圖2）。這些改變賦予了索馬魯肽長(zhǎng)達(dá)約160h的半衰期，用于控糖每周只需注射一次。索馬魯肽注射液Ozempic ®于2017年12月16日獲得了FDA批準(zhǔn)，憑借降糖和減重方面等方面的優(yōu)勢(shì)，成為了有史以來(lái) 的GLP-1類藥物。