詳細介紹
靶向細胞穿模肽/歸巢肽修飾脂質(zhì)體LNP
【中文名稱】
歸巢肽修飾脂質(zhì)體/脂質(zhì)納米顆粒
細胞穿透肽修飾脂質(zhì)體/脂質(zhì)納米顆粒
靶向細胞穿膜肽修飾脂質(zhì)體/脂質(zhì)納米顆粒
【保 存】
4℃保存
【規(guī) 格】
50mg,10mg/ml
靶向細胞穿模肽/歸巢肽修飾脂質(zhì)體LNP
【產(chǎn)品特性】
多肽分子是機體內(nèi)一類重要的生物活性物質(zhì),參與機體的生長發(fā)育以及代謝,同時也是蛋白質(zhì)水解的中間產(chǎn)物。多肽具有高特異性、高選擇性、尺寸小、易修飾和高生物相容性等優(yōu)點,此外,由于沒有三級結(jié)構(gòu),多肽通常會更加穩(wěn)定。
靶向細胞多肽(homing peptide,HP)也稱歸巢肽,是一類與腫瘤細胞或腫瘤微環(huán)境因子結(jié)合的特異性多肽[4]。HP已被廣泛應用于藥物遞送領域,其中以三肽(RGD)組成的靶向活性肽最為典型。RGD能與整合素受體(αvβ3、αvβ5和αvβ1)選擇性結(jié)合,進而促使RGD修飾的LPs與細胞外基質(zhì)和細胞膜發(fā)生相互作用。此外,有研究表明,相比于線狀的RGD肽,環(huán)狀的RGD肽(cyclic RGD、cRGD)與整合素結(jié)合的效果更好[6-7]。
HP通過與細胞表面的受體結(jié)合,能有效將其修飾的LPs攜帶進入腫瘤細胞,顯示出HP修飾的LPs在腫liu治療中具有巨大潛力。然而,目前HP修飾LPs的應用仍然受到限制,其中關鍵的問題在于這些多肽的受體主要存在于腫瘤血管內(nèi)皮細胞,并不具有腫liu治療的普適性。因此,提高對HP普適性篩選的研究十分重要。
細胞穿透肽(cell-penetrating peptide,CPP)是一類體積小、氨基酸序列短的多肽序列。其與脂質(zhì)雙層具有高親和力,當CPP與細胞膜結(jié)合時,這些多肽序列能夠負責膜轉(zhuǎn)位,進而使CPP內(nèi)化進入細胞內(nèi)[10]。CPP具有將藥物載體快速、高效、無毒地輸送到細胞中的巨大前景,為解決因進入細胞受阻的治療方式提供了新方向[11]。
CPP具有很強的細胞穿透能力。用CPP修飾載藥的LPs能有效提高細胞攝入率,但是由于CPP不能特異識別腫瘤組織細胞,可能存在對正常組織細胞產(chǎn)生傷害的風險。因此,往往需要對CPP進行進一步的設計或是同時聯(lián)合靶向基團共修飾LPs,以達到既增強靶向作用又能提高癌細胞攝入率的目的。
靶向細胞穿膜肽(cell-penetrating homing peptides, CPHPs)同時擁有細胞靶向和細胞穿膜的功能。Sugahara等[14]篩選出一種靶向細胞穿膜肽(internalizing RGD,iRGD),iRGD是指內(nèi)化RGD,其氨基酸序列為CRGDKGPDC,能主動靶向識別高表達整合素αvβ3受體的腫瘤細胞,且具有穿膜作用。
利用多肽修飾LPs將藥物輸送到癌細胞的研究越來越受關注,體內(nèi)外的研究也都顯示著良好的結(jié)果[17]。多肽修飾的LPs可以增加所攜帶藥物在腫瘤細胞中的富集,提高腫liu治療的效果,顯示出其良好的研究價值和應用前景。但是由于多肽自身存在一些限制因素,如缺乏靶向性、靶向普適性等。因此,如何解決多肽存在的限制因素是未來研究的重要關鍵。
靶向細胞穿模肽/歸巢肽修飾脂質(zhì)體LNP
部分脂質(zhì)納米顆粒(LNP)定制系列產(chǎn)品:
歸巢肽修飾脂質(zhì)體/脂質(zhì)納米顆粒
細胞穿透肽修飾脂質(zhì)體/脂質(zhì)納米顆粒
靶向細胞穿膜肽修飾脂質(zhì)體/脂質(zhì)納米顆粒
載siRNA陽離子脂質(zhì)納米顆粒 LNP-siRNA
載mRNA陽離子脂質(zhì)納米顆粒 LNP-mRNA
載DNA陽離子脂質(zhì)納米顆粒 LNP-DNA
抗體修飾載siRNA/mRNA/DNA脂質(zhì)納米粒
綠色/藍色/紅色/橙色熒光標記載siRNA/mRNA/DNA脂質(zhì)納米粒
載siRNA/mRNA/DNA的pH敏脂陽離子脂質(zhì)納米顆粒