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參考價	￥99
訂貨量	1瓶

產(chǎn)品簡介

CAS號	N/A	產(chǎn)地	國產(chǎn)
規(guī)格	100mg	級別	其他

DNA修飾功能化負(fù)載核酸/藥物靶向脂質(zhì)體LNPs
核酸適配體（aptamers）是通過富集配體系統(tǒng)進(jìn)化技術(shù)（SELEX）從隨機(jī)的DNA或RNA文庫中篩選出來的一類具有高特異性、強(qiáng)親和力、能精準(zhǔn)識別目標(biāo)物的單鏈寡聚核苷酸，aptamer可通過二、三級結(jié)構(gòu)的折疊形成特定的三維空間構(gòu)型與靶分子高親和性、高特異性地相互作用］。

詳細(xì)介紹

DNA修飾功能化負(fù)載核酸/藥物靶向脂質(zhì)體LNPs

【中文名稱】

DNA核酸適配體修飾功能化負(fù)載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體

【英文名稱】

Targeted liposome coated with aptamer

【保存】

4℃保存

【產(chǎn) 地】

中國

【規(guī)格】

50mg，10mg/ml

【產(chǎn)品特性】

核酸適配體（aptamers）是通過富集配體系統(tǒng)進(jìn)化技術(shù)（SELEX）從隨機(jī)的DNA或RNA文庫中篩選出來的一類具有高特異性、強(qiáng)親和力、能精準(zhǔn)識別目標(biāo)物的單鏈寡聚核苷酸，aptamer可通過二、三級結(jié)構(gòu)的折疊形成特定的三維空間構(gòu)型與靶分子高親和性、高特異性地相互作用］。Aptamer的目標(biāo)物具有多樣性，不僅能與小分子結(jié)合，甚至能與整個生物體結(jié)合。相比于傳統(tǒng)的抗體，aptamer具有合成簡單、分子質(zhì)量更低、穩(wěn)定性更高、毒性更低、程序可控等優(yōu)點(diǎn)］。此外，有研究表明，在腫瘤學(xué)領(lǐng)域，aptamer不會在全身給藥中刺激免疫系統(tǒng)的Fc區(qū)域，同時具有更高的腫瘤穿透性、保留性，且能夠均勻分布。

Cao等于2009年第一次利用aptamer修飾LPs，用于藥物的靶向遞送治療。該LPs包載順bo，表面修飾有適配體AS1411（5'-GGT GGT GGT GGT TGT GGT GGT GGT GGT TTT TTT TTT TT-3'）。AS1411與核仁素有很高的親和力，核仁素在多種癌細(xì)胞表面過度表達(dá)，利用這個特性，AS1411修飾的LPs可以特異靶向癌細(xì)胞表面，將殺傷性藥物富集于癌細(xì)胞內(nèi)，達(dá)到精準(zhǔn)治療的目的。Yu等［63］同樣利用適配體AS1411（5'-GGT GGT GGT GGT TGT GGT GGT GGT GG-3'）作為靶向修飾物制備出了AS1411適配體功能化LPs （AS1411/Lipo-PTX-siPLK1），該LPs同時包載有PTX和PLK1 siRNA（siPLK1）用于對乳腺癌的治療。細(xì)胞實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，AS1411/Lipo-PTX-siPLK1可以使MCF-7細(xì)胞的PLK1 mRNA表達(dá)下調(diào)約79%，而對照的PBS組AS1411/Lipo-PTX-siCTR（非特異性siRNA組）則無明顯的下調(diào)作用。體內(nèi)的抗腫瘤活性結(jié)果顯示，經(jīng)S1411/Lipo-PTX-siPLK1注射治療后，腫瘤生長明顯受到抑制，且荷瘤小鼠的存活時間延長。Ara等［64］分離到一個DNA適配體AraHH001（5'-ACG TAC CGA CTT CGT ATG CCA ACA GCC CTT TAT CCA CCT C-3'），AraHH001可以特異性識別鼠腫瘤內(nèi)皮細(xì)胞（mouse tumor endothelial cells， mTECs），并利用該適配體修飾PEG化LPs給藥系統(tǒng)（APT-PEG-LPs）。研究結(jié)果表明，適配體能有效增強(qiáng)mTECs細(xì)胞對于APT-PEG-LPs的攝取，并在一定程度上具有內(nèi)體逃逸能力。CRISPR/Cas9是一種功能強(qiáng)大的基因編輯工具，具有特異性強(qiáng)、效率高等特點(diǎn)。Liang等將CRISPR/Cas9技術(shù)與靶向修飾LPs結(jié)合，制備了一種可靶向骨肉瘤（osteosarcoma，OS）細(xì)胞的LPs遞送系統(tǒng)，該遞送系統(tǒng)包裹編碼血管內(nèi)皮生長因子A（vascular EGF A，VEGFA）gDNA和Cas9的CRISPR/Cas9質(zhì)粒，表面修飾有靶向OS細(xì)胞的適配體LC09（5'-GCT AAG CGG GTG GGA CTT CCT AGT CCC ACC CGC TTA GCA AAG TAG CGT GCA CTT TTG-3'）。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，該系統(tǒng)促進(jìn)了CRISPR/Cas9在肺病變的原位OS組織和轉(zhuǎn)移性O(shè)S組織中的選擇性分布，并且有效降低了VEGFA的表達(dá)和分泌，抑制了原位OS的惡性腫瘤的轉(zhuǎn)移，減少血管生成，且未檢測到毒性。Song等［67］篩選出可以靶向識別4T1細(xì)胞的適配體SRZ1（5'-CCT GAC AGT CGA GAC-N30-CAC CGG GGT CCT AGG-3'），將該適配體修飾于包載DOX的LPs，用于靶向遞送藥物到4T1細(xì)胞中以達(dá)到治療目的。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，SRZ1修飾后的LPs相比于空白LPs而言，其細(xì)胞攝入率更高，腫瘤殺傷力更強(qiáng)。

DNA修飾功能化負(fù)載核酸/藥物靶向脂質(zhì)體LNPs