E3連接酶配體偶聯(lián)物 PROTAC Linker

PROTACs（蛋白質(zhì)水解靶向嵌合分子）是一種異雙功能蛋白質(zhì)降解劑，有望成為Cancer的靶向治療候選藥物。PROTAC接頭連接PROTAC的兩個功能基序，一個靶蛋白結(jié)合物和一個E3 蛋白連接酶配體

PROTAC（proteolysis-targetingchimeras, 蛋白降解靶向聯(lián)合體）是一種利用泛素-蛋白酶系（Ubiquitin-ProteasomeSystem,UPS）對靶蛋白進行降解的藥物開發(fā)技術(shù)。

PROTAC是一個兩頭含有不同配體的化學(xué)分子，一頭是結(jié)合E3連接酶的配體，另一頭是結(jié)合細胞內(nèi)蛋白質(zhì)的配體，這兩個配體再由一段linker連接起來。這樣的化學(xué)分子既可以結(jié)合E3泛素連接酶，又可以結(jié)合胞內(nèi)蛋白質(zhì)，通過把靶向的蛋白質(zhì)招募到E3泛素連接酶附近來實現(xiàn)靶向蛋白質(zhì)的多泛素化，最后被蛋白酶體降解。PROTAC可以循環(huán)使用，不被蛋白酶體降解。

在患者體內(nèi)，PROTAC的靶蛋白配體和靶蛋白結(jié)合，E3泛素連接酶配體和細胞內(nèi)的E3泛素連接酶的底物結(jié)合區(qū)結(jié)合，從而通過Linker把靶蛋白拉近到E3泛素連接酶旁邊，實現(xiàn)UPS系統(tǒng)將靶蛋白降解。

碳水科技（Tanshtech）專注于PROTAC Linker的研發(fā)，提供具有各種活性基團的高純度PEG linker，E3連接酶配體-linker偶聯(lián)物，歡迎廣大朋友與我們溝通交流！