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PROTAC PEG linker; 雙功能交聯(lián)劑

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更新時(shí)間:2023-02-10 15:17:09瀏覽次數(shù):488

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產(chǎn)地 國(guó)產(chǎn) 級(jí)別 其他
PROTAC PEG linker; 雙功能交聯(lián)劑
PROTAC是一種異雙功能分子,分子的一端連接結(jié)合靶蛋白的配體,一端連接E3連接酶的配體,中間通過(guò)合適的Linker相連。

詳細(xì)介紹

PROTAC (proteolysis targeting chimeras) 是一類(lèi)異雙功能分子。PROTAC分子由三部分構(gòu)成,一端是結(jié)合需要降解的靶蛋白配體分子,另一端為結(jié)合E3泛素化連接酶的配體分子,中間則由特定的Linker連接器相連接。

ROTAC linker將E3泛素連接酶配體與靶蛋白配體連接起來(lái)PEG是PROTAC開(kāi)發(fā)中常用的linker,據(jù)統(tǒng)計(jì),在已報(bào)道的PROTAC分子中有54%使用了PEG作為linker。

  PEG linker在PROTAC中的作用:

  1. PEG的引入可以增加PROTAC分子的水溶性,影響細(xì)胞滲透性,從而影響口服吸收。

  2. 通過(guò)使用不同鏈長(zhǎng)的PEG可輕松實(shí)現(xiàn)對(duì) linker長(zhǎng)度系統(tǒng)性的改變,影響PROTAC分子的降解效率。

  3. 使用各種雙官能化的PEG linker,能夠簡(jiǎn)單、快速地組裝具有不同連接基團(tuán)的分子,加速篩選得到有效的降解結(jié)構(gòu)。


image.png

碳水科技(Tanshtech)專(zhuān)注于PROTAC Linker的研發(fā),提供具有各種活性基團(tuán)的高純度PEG linker,E3連接酶配體連接子偶聯(lián)物 歡迎廣大朋友與我們溝通交流!


Diketone-PEG linker 

Diketone-PEGn-PFP ester

Diketone-PEGn-Biotin

Diketone-PEGn-DBCO

Diketone-PEGn-Diketone

 

AZD-PEGn Linkers

AZD-PEGn-Acid

AZD-PEGn-Methyl ester

AZD-PEGn-PFP

AZD-CO-Ph-PEGn-Ph-CO-AZD

AZD-Amido-Phenyl-Azide

Bromoacetamido-PEGn-AZD

BG(O6-Benzylguanine)

G/GG/GGG

PSMA

 

PEG Linkers

N3-PEG3-CH2CH2COOH

1056024-94-2

Bis-PEG9-acid

1268488-70-5

Amino-PEG4-CH2COOH


Boc-NH-PEG2-CH2CH2COOH 

1365655-91-9

NH2-PEG2-C2-Boc

756525-95-8

Amino-PEG4-alcohol


Amino-PEG4-CH2COOH


Amino-PEG4-alcoho

l86770-74-3

NH2-PEG3-COOH


NH2-PEG2-COOH


DBCO-PEG12-PA


COOH-PEG6-COOH



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