詳細(xì)介紹
G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)的超家族是對(duì)真核細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)至關(guān)重要的多種跨膜蛋白。 GPCR啟動(dòng)細(xì)胞對(duì)各種胞外介質(zhì)的反應(yīng),參與幾乎所有常見的人類疾病。近40%的上市藥物通過調(diào)節(jié)GPCR功能起作用,70%的在研治療新方法靶向GPCR,此外,數(shù)百個(gè)“孤兒”GPCR(尚未鑒定出天然配體)是許多藥物發(fā)現(xiàn)計(jì)劃中研究的焦點(diǎn)。GPCR靶向候選藥物必須是對(duì)靶蛋白具有高親和、特異性和合理的膜滲透性。TargetMol GPCR靶向化合物庫是由711種與G蛋白及其耦聯(lián)受體相關(guān)的生物活性小分子化合物的*集合。用于GPCR靶向的藥物研發(fā),GPCR相關(guān)科學(xué)研究和藥物篩選,可用于高通量、高內(nèi)涵篩選。
Pack Size | Price |
---|---|
100 μL * 10 mM (in DMSO) | RMB 56920.00 |
250 μL * 10 mM (in DMSO) | RMB 93476.00 |
1 mg | RMB 93476.00 |
產(chǎn)品特性
- 711種與G蛋白及其耦聯(lián)受體相關(guān)的生物活性小分子化合物,所有小分子都具有良好的生物和藥理活性,部分是FDA批準(zhǔn)的上市藥物;
- 是篩選GPCR 靶向藥物的強(qiáng)大工具,也可用于用于制藥公司和生物技術(shù)公司在各項(xiàng)研究和藥物開發(fā)項(xiàng)目中GPCR的篩選;
- 據(jù)估計(jì)大約200個(gè)孤兒GPCR功能是未知的,因此,使用我們的GPCR小分子化合物庫來篩選功能未知的GPCR可能會(huì)產(chǎn)生潛在的新型GPCR候選藥;
- GPCR化合物庫含有與受體相關(guān)的小分子,包括5-HT 受體、多巴胺受體、 阿片受體、腎上腺素受體、mGluR和 ETA-受體等;
- 結(jié)構(gòu)多樣,藥效顯著,可滲透細(xì)胞;
- 詳細(xì)的說明書,化合物結(jié)構(gòu)、靶點(diǎn)信息、IC50值、活性描述等;
- NMR、HPLC/LCMS等多種檢測(cè)技術(shù)保證產(chǎn)品結(jié)構(gòu)正確,純度高,減少假陽性。
包裝與存儲(chǔ)
- 形式:可提供1 mg、5 mg的干粉以及DMSO 10 mM濃度的各種規(guī)格溶液;
- 包裝:化合物溶液置于帶旋蓋和二維碼的儲(chǔ)存管中,后排列于96孔板;
- 保存:干粉可保存兩年;溶于DMSO,-20 °C可保存一年,-80 °C 可保存兩年,避免反復(fù)凍融;
- 運(yùn)輸:藍(lán)冰運(yùn)輸。