纈沙坦心腦血管治療 生產(chǎn)廠家

基本信息：

中文名稱：纈沙坦

中文別名：鹽酸氨溴索雜質(zhì)D；N-戊?；?N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸；代文；丙戊沙坦；脈欣

英文名稱：valsartan纈沙坦心腦血管治療 生產(chǎn)廠家

英文別名：Valsartane；Tareg；Valsartan API；Valsratan；N-Valeryl-N-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-L-valine；Diovan

CAS號(hào)：137862-53-4

分子式：C24H29N5O3

結(jié)構(gòu)式：

分子量：435.51900

精確質(zhì)量：435.22700

PSA：112.07000

LogP：4.16170 

物化性質(zhì)：

外觀與性狀：本品為白色結(jié)晶或白色、類白色粉末；有吸濕性。在乙醇中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在水中幾乎不溶。纈沙坦心腦血管治療 生產(chǎn)廠家

密度：1.212g/cm3

熔點(diǎn)：116-117°C

沸點(diǎn)：684.9ºC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：368ºC

折射率：1.586

儲(chǔ)存條件：保存在避光陰涼處

蒸汽壓：1.06E-19mmHg at 25°C

藥理作用：

纈沙坦屬于非肽類、口服有效的血管緊張素Ⅱ（AT）受體拮抗劑。它對(duì)Ⅰ型受體（AT1）有高度選擇性，可競(jìng)爭(zhēng)性地拮抗而無(wú)任何激動(dòng)作用。它還可抑制AT1受體所介導(dǎo)的腎上腺球細(xì)胞釋放醛固醇，但對(duì)鉀所致的釋放，纈沙坦沒(méi)有抑制作用，這也說(shuō)明纈沙坦對(duì)AT1受體的選擇性作用。經(jīng)各種類型的高血壓動(dòng)物模型的體內(nèi)試驗(yàn)均表明纈沙坦具有良好的降壓作用，對(duì)心收縮功能及心率無(wú)明顯影響。對(duì)血壓正常的動(dòng)物則不產(chǎn)生降壓作用?？诜笪昭杆?，生物利用度為23%。與血漿蛋白結(jié)合率為94%～97%。約有70%自糞排出，30%自腎排泄，均呈原形。t1/2β約為9小時(shí)。與食物同時(shí)服用并不影響其療效。高血壓病患者一次服用后2小時(shí)血壓開(kāi)始下降，4～6小時(shí)后達(dá)zui大降壓效應(yīng)。降壓作用可持續(xù)24小時(shí)。連續(xù)用藥后2～4周血壓下降達(dá)zui大效應(yīng)。可與氫氯噻嗪合用，降壓作用可以增強(qiáng)。

適應(yīng)癥：

抗高血壓、輕中度原發(fā)性高血壓，尤其適用腎臟損害所致繼發(fā)性高血壓。