鹽酸莫西沙星抗生素醫(yī)藥中間體

鹽酸莫西沙星抗生素醫(yī)藥中間體

【產(chǎn)品名稱】 鹽酸莫西沙星 
【英文名】  Moxifloxacin hydrochloride
【中文別名】拜復(fù)樂&reg
【CAS】  186826-86-8 
【分子式】C21H24FN3O4.HCl
【分子量】437.90
【標(biāo)準(zhǔn)】 企標(biāo) 
【級別】 醫(yī)藥級 
【含量】 99% 
【外觀】 白色粉狀 
【包裝】 25KG/紙板桶 
【成份】 鹽酸莫西沙星 
【類別】 香精香料 
【行業(yè)】 醫(yī)藥 
【領(lǐng)域】 第四代超廣譜喹諾酮類抗生素 
【下延產(chǎn)品】治療成人細(xì)菌感染肺、鼻旁竇、皮膚、腹腔 
【運(yùn)用】 是一種抗生素用于治療成人細(xì)菌感染肺、鼻旁竇、皮膚、腹腔。用途二：第四代超廣譜喹諾酮類抗生素 

鹽酸莫西沙星抗生素醫(yī)藥中間體
【藥理作用】
(1)作用機(jī)制
莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性?？咕饔脵C(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。zui低殺菌濃度和zui低抑菌濃度基本*。莫西沙星對β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過感染的實(shí)驗(yàn)動物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。
(2)耐藥
導(dǎo)致對青霉素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機(jī)制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。
莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對莫西沙星的耐藥性?？傊淠退幝屎艿?10-7-10-10)。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對其它喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。
(3)對人類腸道菌群的作用
通過對兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。

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【經(jīng)營范圍】
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