以下是PEG選擇的常規(guī)指導，對于具體和特殊的PEG修飾，請參考文獻和具體的實驗研究

 

1. 胺的修飾和N-端聚乙二醇接枝：

N-羥基琥珀酰亞胺（NHS）可以和賴氨酸的胺基基團反應。反應條件溫和，PH7-9，低溫（5-25°C），反應時間短，生成穩(wěn)定的酰胺鍵。

PEG-Aldehyde在硼氫化鈉和氰基硼氫化鈉等還原劑的存在下，將伯胺還原成仲胺，PH值對這一反應很重要。

PEG-Epoxide 親核加成

PEG-Isothiocyanate與胺反應生成穩(wěn)定的硫脲。

PEG-COOH 修飾前需要活化。

PEG-NPC 在合適的條件下，可以與胺反應

PEG-Acrylate 與胺發(fā)生邁克爾加成，反應速率相對較慢。

 

2. 羧基的修飾：

PEG-NH2 在DCC或EDC偶聯(lián)劑的存在下，與羧基反應生成酰胺

PEG-Hydrazide 在弱酸性條件下經(jīng)EDIC活化，可與蛋白質(zhì)的羧基反應，且在此反應條件下，所有試劑的氨基基團都保持非活性狀態(tài)。

PEG-Halide/Sulfonate PEG-鹵化物（氯化物，溴化物，碘化物，對甲苯磺酸酯和甲磺酸酯）可以與去質(zhì)子化的羧基（-COO-）鹽反應。

 

3. 巰基的修飾：

是針對生物分子的自由硫醇，如半膀氨酸的修飾

PEG-Maleimide 馬來酰亞胺環(huán)上的C=C雙鍵與硫醇發(fā)生邁克爾加成，理想的反應條件PH=8

PEG-OPSS 與巰基生成S-S鍵，也可以在硼氫化鈉和硫代乙醇胺等還原劑作用下發(fā)生逆反應。

PEG-Vinylsulfone

PEG-Thiol  形成氧化性的二硫化物

PEG-鹵化物（氯化物，溴化物，碘化物，對甲苯磺酸酯和甲磺酸酯） 碘乙酸酯或碘乙酰胺對于自由硫醇的活性*。

 

4. 羥基的PEG修飾

PEG-Isocyanate 羥基基團與PEG-NCO反應形成碳酸酯

PEG-Silane 硅烷與羥基化的表面反應

PEG-Epoxide 與羥基反應  PH 8.5-9.5

 

5. 點擊化學的PEG修飾

PEG-Azide, PEG-Alkyne 疊氮化物與炔在銅催化劑存在下生成穩(wěn)定的1,2,3-三氮唑環(huán)，稱為Huisgen疊氮—炔環(huán)化加成。

 

6. 表面PEG修飾

PEG-Thiol 可以和大多數(shù)貴金屬表面反應，例如金、銀等

PEG-Silane 可以和羥基化表面反應，硅膠、玻璃、羥基化或酸活化的貴金屬表面，如鉑、鈀等。

 

7. 聚合反應的PEG修飾

在自由基引發(fā)劑、紫外照射或高溫下，PEG交聯(lián)劑能聚合形成凝膠、微?；蚪宦?lián)網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，用于藥物釋放和組織工程。

PEG-Thiol 多臂Thiols能自交聯(lián)形成二硫鍵，在適當?shù)倪€原條件下可以逆向反應

PEG-Acrylate 雙臂或四臂Acrylate能交聯(lián)形成穩(wěn)定的C-C鍵

 

8. 可逆的PEG修飾

使用特定的PEG試劑，可以裂解化學鍵

PEG-Hydrazide 可以與羰基（酮或醛）反應生成酰腙，在酸性條件下容易水解

PEG-Thiol  PEG-S-S-PEG 二硫鍵可以在適當?shù)倪€原劑存在下裂解