834-28-6-鹽酸苯乙雙胍 返回列表頁

中文名：鹽酸苯乙福明    

英文名：Phenformin hydrochloride    

中文別名：苯乙雙胍鹽酸鹽 | 降糖靈 | 苯乙雙胍鹽酸鹽 | 鹽酸苯乙雙胍 | 鹽酸苯乙雙胍 | 1-(2-苯乙基)雙胍鹽酸鹽 | 酸苯乙雙胍    

苯乙雙胍刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和活化而不改變LKB1活性[1]。苯乙雙胍增加分離心臟的AMPK活性和磷酸化，AMPK活性的增加總是先于細胞溶質(zhì)[AMP]增加并與其相關[2]。苯乙雙胍是一種比二甲雙胍更有效的線粒體復合物I抑制劑50倍。苯乙雙胍在LKB1缺陷的NSCLC細胞系中強烈誘導細胞凋亡。 2mM的苯乙雙胍類似地誘導AMPK信號傳導，如P-AMPK和P-Raptor水平增加所示。苯乙雙胍誘導較高水平的細胞應激，引發(fā)P-Ser51eIF2α及其下游靶CHOP的誘導，以及后期細胞凋亡的標志物。在長期治療后，苯乙雙胍誘導KLluc小鼠的存活率和治療反應顯著增加[3]。苯乙雙胍和AICAR以劑量依賴的方式增加H441細胞中的AMPK活性，分別在5-10mm和2mm處刺激激酶。與對照組相比，苯乙雙胍顯著降低H441單層的基礎離子轉(zhuǎn)運（以短路電流測量）約50％。與對照相比，苯乙雙胍和AICAR顯著降低阿米洛利敏感的跨上皮Na +轉(zhuǎn)運。苯乙雙胍和AICAR通過一種途徑抑制阿米洛利敏感的Na +轉(zhuǎn)運穿過H441細胞，該途徑包括激活AMPK和通過ENaC抑制頂端Na +進入和通過Na +，K + -ATP酶抑制基底外Na +擠壓[4]。苯乙雙胍治療的大鼠顯示出血胰島素水平降低的趨勢（放射免疫測定）

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