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Clozapine N-oxide

參考價(jià)	￥750.00

參考價(jià)

￥750.00

具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)

公司名稱(chēng)杭州昊鑫生物科技股份有限公司
品牌MCE
型號(hào)HY-17366
所在地杭州市
廠(chǎng)商性質(zhì)代理商
更新時(shí)間2024/7/9 16:48:55
訪(fǎng)問(wèn)次數(shù)90

產(chǎn)品標(biāo)簽:

氯dan平N-氧化物

規(guī)格

5mg

750.00元

10000 支可售

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公司介紹主營(yíng)產(chǎn)品

杭州昊鑫生物科技股份有限公司成立于2009年初，是一家面向生命科學(xué)領(lǐng)域，從事科研機(jī)構(gòu)、高校、院所及生產(chǎn)企業(yè)所需科研試劑、耗材，儀器銷(xiāo)售和服務(wù)面向全國(guó)。

產(chǎn)品和服務(wù)涵蓋生命科學(xué)研究技術(shù)的諸多方面，提供覆蓋分子生物學(xué)、細(xì)胞生物學(xué)、植物學(xué)、生物化學(xué)、蛋白組學(xué)、免疫學(xué)等領(lǐng)域的實(shí)驗(yàn)產(chǎn)品以及生物技術(shù)服務(wù)等。目前一級(jí)代理品牌有：MCE（Medchemexpress）、Biochannel、AATbio、invivogen、Abnova、Atlas、Origene、Biovision、云克?。–loud-clone）、艾德萊(Aidlab)、Cayman、Jackson、Epigentek、Prospec、Sciencell、icellbioscience（賽百慷）、hkABCbio、chondrex、Mybiosource、Abbexa、Innovrsrch、HPI、Hitobiotec、Greerlabs，Ostex，4ADI，LDN等。

經(jīng)營(yíng)理念：以誠(chéng)信為本，保證產(chǎn)品質(zhì)量求生存，創(chuàng)造企業(yè)核心競(jìng)爭(zhēng)力求發(fā)展 , 堅(jiān)持用戶(hù)至上、服務(wù)至上的原則。

展開(kāi)顯示更多內(nèi)容

胎牛血清、MCE抑制劑激動(dòng)劑、RNA提取試劑盒、ELISA試劑盒、重組蛋白

產(chǎn)品簡(jiǎn)介在線(xiàn)詢(xún)價(jià)

CAS號(hào)	34233-69-7	產(chǎn)地	國(guó)產(chǎn)
規(guī)格	5mg	級(jí)別	化工級(jí)
證書(shū)	ISO系列證書(shū)

Clozapine N-oxide 是一種 Clozapine 的主要代謝產(chǎn)物，也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體 (DREADDs) 激動(dòng)劑。Clozapine N-oxide 可ji活 DREADD 受體 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿過(guò)血腦屏障。Clozapine 是一種有效的多巴胺拮抗劑，也一種是有效的選擇性毒蕈堿 M4 受體 (muscarinic M4 r

Clozapine N-oxide 產(chǎn)品信息

Clozapine N-oxide (Synonyms: 氯dan平N-氧化物)

Clozapine N-oxide 是一種 Clozapine 的主要代謝產(chǎn)物，也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體 (DREADDs) 激動(dòng)劑。Clozapine N-oxide 可ji活 DREADD 受體 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿過(guò)血腦屏障。Clozapine 是一種有效的多巴胺拮抗劑，也一種是有效的選擇性毒蕈堿 M4 受體 (muscarinic M4 receptor) (EC₅₀ 為 11 nM) 激動(dòng)劑。

生物活性

Clozapine N-oxide is a major metabolite of Clozapine and a human muscarinic designer receptors (DREADDs) agonist. Clozapine N-oxide activates the DREADD receptor hM3Dq and hM4Di. Clozapine N-oxide can cross the blood-brain barrier^[1]^[2]^[3]^[4]. Clozapine is a potent dopamine antagonist and also a potent and selective muscarinic M4 receptor (EC₅₀=11 nM) agonist^[5]^[6].

IC₅₀ & Target

Human muscarinic designer receptors (DREADDs)^[1]

體外研究(In Vitro)

Clozapine N-oxide (CNO) can bind to non-DREADD receptors at concentrations required for DREADD activation, and undergoes reverse-metabolism to its parent compound clozapine, an atypical antipsychotic that acts at a variety of pharmacological targets and produces numerous physiological and behavioral effects^[2].

體內(nèi)研究(In Vivo)

After a single intraperitoneal (i.p.) injection of Clozapine N-oxide (1 mg/kg) into mice, Clozapine N-oxide (CNO) plasma levels peak at 15 min and are very low after 2 h. Despite the short plasma half-life of CNO in mice, the biological effects that have been described after acute treatment of DREADD-expressing experimental animals are usually much longer (6-10 h)^[1].

分子量：342.82

Formula：C₁₈H₁₉ClN₄O

CAS 號(hào)：34233-69-7

中文名稱(chēng)：氯dan平N-氧化物

運(yùn)輸條件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式：

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性數(shù)據(jù)

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (291.70 mM)

H₂O : 1 mg/mL (2.92 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液

1 mM	2.9170 mL	14.5849 mL	29.1698 mL
5 mM	0.5834 mL	2.9170 mL	5.8340 mL
10 mM	0.2917 mL	1.4585 mL	2.9170 mL

請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

In Vivo:

請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨?。以下溶解方案都?qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：

——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

1.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM); Clear solution
2.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM); Clear solution
3.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM); Clear solution
4.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： PBS
Solubility: 2.44 mg/mL (7.12 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
5.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.46 mM); Clear solution
6.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.46 mM); Clear solution

參考文獻(xiàn)

[1]. Wess J, et al. Novel designer receptors to probe GPCR signaling and physiology. Trends Pharmacol Sci. 2013 Jul;34(7):385-92. [Content Brief]
[2]. Manvich DF, et al. The DREADD agonist clozapine N-oxide (CNO) is reverse-metabolized to clozapine and produces clozapine-like interoceptive stimulus effects in rats and mice. Sci Rep. 2018 Mar 1;8(1):3840. [Content Brief]
[3]. van der Peet PL, et al. Gram scale preparation of clozapine N-oxide (CNO), a synthetic small molecule actuator for muscarinic acetylcholine DREADDs. MethodsX. 2018 Mar 23;5:257-267. [Content Brief]
[4]. Joseph Cichon, et al. Branch-specific dendritic Ca(2+) spikes cause persistent synaptic plasticity. Nature. 2015 Apr 9;520(7546):180-5. [Content Brief]
[5]. Silva RR, et al. Evaluation of Functional Selectivity of NSC 170973, Clozapine, and LASSBio-579, an Experimental Compound With Antipsychotic-Like Actions in Rodents, at G Protein and Arrestin Signaling Downstream of the Dopamine D2 Receptor. Front Pharmac [Content Brief]
[6]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent and selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2. [Content Brief]

注：產(chǎn)品僅用于科研