藥用級諾氟沙星原料藥GMP廠家醫(yī)學(xué)原料

藥用級諾氟沙星原料藥GMP廠家醫(yī)學(xué)原料國藥準(zhǔn)字諾氟沙星，cp2020藥典標(biāo)準(zhǔn)諾氟沙星，藥用級諾氟沙星，GMP廠家諾氟沙星，醫(yī)用原料諾氟沙星，可關(guān)聯(lián)審評為A的諾氟沙星藥用級諾氟沙星原料藥GMP廠家醫(yī)學(xué)原料

本品為1-乙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-）-3-喹啉羧酸。按干燥品計算，含C16H18FN3O3應(yīng)為98.5%～102.0%。

【性狀】本品為類白色至淡黃色結(jié)晶性粉末；無臭；有引濕性。

本品在N，N-二甲基甲酰胺中略溶，在水或乙醇中極微溶解；在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中易溶。

熔點(diǎn)本品的熔點(diǎn)為218～224℃（通則0612）。

為氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。諾氟沙星體外對多重耐藥菌亦具抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。諾氟沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

藥代動力學(xué)

空腹時口服吸收迅速，約為給藥量的30%～40%；廣泛分布于各組織、體液中，如肝、腎、肺、前列腺、睪丸、子宮及膽汁、痰液、水皰液、血、尿液等，但未見于

中樞神經(jīng)系統(tǒng)。血清蛋白結(jié)合率為10%～15%，血消除半衰期（t1/2)為3～4小時，腎功能減退時可延長至6～9小時。單次口服該品400mg和800mg，經(jīng)1～2小時血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰濃度(Cmax)分別為1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。腎臟（腎小球濾過和腎小管分泌）和肝膽系統(tǒng)為主要排泄途徑，26%～32%以原形和小于10%以代謝物形式自尿中排出，自膽汁和（或）糞便排出占28%～30%。

尿液pH影響該品的溶解度。尿液pH7.5時溶解最少，其他pH時溶解增多。