藥理作用
土霉素具有廣譜抗病原微生物作用,為快速抑菌劑,高濃度時對某些細菌呈殺菌作用。其作用機制在于藥物能特異性地與核糖體30S亞基的A位置結合,阻止氨基酰-tRNA在該位置上的聯(lián)結,從而抑制肽鏈的增長和影響細菌或其他病原微生物的蛋白質合成。土霉素對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、產氣桿菌、志賀菌屬、耶爾森菌、單核細胞李斯特菌等有較強抗菌活性;此外,土霉素對立克次體、支原體、衣原體、放線菌等也有較強作用。 [3]
藥代動力學
鹽酸土霉素口服吸收不*(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環(huán),但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾臟、骨髓、骨骼、牙本質和牙釉質中,藥物在乳汁中也能達到較高的濃度。土霉素蛋白結合率約為20%-35%,腎功能正常者半衰期為6-10h,腎功不全時半衰期延長,無尿者可達47-66h。藥物主要通過腎小球濾過排泄,給藥24h內可排出給藥量的70%,另有少量藥物通過膽汁經糞便排泄。血液透析可以清除10%-15%的藥物。 [4]
適應癥
1、土霉素可作為治療下列疾病的選用藥物: