醫(yī)藥原料阿達(dá)帕林CAS號：106685-40-9

醫(yī)藥原料阿達(dá)帕林CAS號：106685-40-9【CAS號】:    106685-40-9
【分子式】:    C28H28O3
【分子量】:    412.52
【相關(guān)類別】:    APIs;原料藥;Adamantane derivatives;Antiacne;化學(xué)原料藥;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;醫(yī)藥原料藥;Aromatics;Adapalen;阿達(dá)帕林;細(xì)胞生物學(xué);ULTANE;其他科研原料藥;細(xì)胞信號和神經(jīng)生物學(xué);Pharmaceutical raw materials;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;相轉(zhuǎn)移催化劑 Phase Transfer Catalysts;尋常型痤瘡皮膚病
【熔點(diǎn)】     319-3220C
【RTECS號】：    QJ1987000
【儲存條件】 ：    Store at +4°C
【溶解度】 ：    DMSO: >10mg/mL

醫(yī)藥原料阿達(dá)帕林CAS號：106685-40-9用途與合成方法
萘甲酸衍生物    阿達(dá)帕林是法國Galdeama Laboratories公司開發(fā)的一種新的萘甲酸衍生物類藥物，于1996年6月首先在法國上市，其商品名為“Differin”，主要用于改善炎性皮損、皮脂腺上皮細(xì)胞的分化及粉刺的治療。
藥理作用    阿達(dá)帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性，化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機(jī)理同維甲酸，可與特異的維甲酸核受體結(jié)合，區(qū)別在于阿達(dá)帕林不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體相結(jié)合。在小鼠建立的動物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗中證明，阿達(dá)帕林可治療粉刺，并對作為尋常痤瘡和分化過程也有作用。在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中．阿達(dá)帕林療效優(yōu)于維甲酸，它可抑制人類多核白細(xì)胞的化學(xué)趨化反應(yīng)，并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反虛轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)媒介物來抑制多形核門細(xì)咆的代謝，從而緩解由細(xì)胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)。適用于治療以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型的皮膚痤瘡。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。
【藥代動力學(xué)】    阿達(dá)帕林的透皮吸收率很低；臨床試驗中，對大面積粉刺患處的皮膚*用藥阿達(dá)帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥)，兔子(靜注.口服和皮膚用藥)使用14C標(biāo)記的阿達(dá)帕林，在許多組織有放射活性分布，肝.脾.腎上腺和卵巢水平zui高。阿達(dá)帕林在動物體內(nèi)主要是通過氧一脫甲基、羥基化和結(jié)合反應(yīng)而代謝。主要通過膽汁排泄。
【相互作用】目前尚未發(fā)現(xiàn)本品與其它可能同時在皮膚使用的藥品間存在相互作用。但不應(yīng)同時使用其它有相似作用機(jī)制的維甲酸類藥物或其它藥物。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和日光下不易分解。廣泛的動物和人體研究未發(fā)現(xiàn)光毒性和光敏性。但反復(fù)曝露于日光或紫外線照射時動物和人使用阿達(dá)帕林的安全性尚未可知，使用本品時應(yīng)避免過量日曬和紫外線照射。阿達(dá)帕林的透皮吸收很低，因而不可能發(fā)生與系統(tǒng)用藥的相互作用。沒有證據(jù)表明抗生素等口服藥的療效會受到皮膚使用達(dá)芙文的影響。達(dá)芙文可能有輕微的局部刺激作用，當(dāng)與脫皮劑、收縮劑或刺激性物質(zhì)時使用時可導(dǎo)致額外的刺激反應(yīng)。因此，清晨使用其它皮膚用抗痤瘡藥如紅霉素（濃度≤4%）、磷酸氯林可霉素（1%）溶液或過氧化苯甲酰水性凝膠（濃度≤10%），晚上使用達(dá)芙文凝膠時，可避免藥物相互降解或蓄積刺激作用的產(chǎn)生。