西地那非原料藥

枸櫞酸西地那非
CAS號：171599-83-0
中文別名：西地那非可以高選擇性的抑制人體內(nèi)PDE5活性，PDE5在  血管平滑肌在藥物的作用下舒張，血液流量增加，海綿體充血 勃起，從而產(chǎn)生對 勃起功能障礙的治療作用。

英文名稱： Sildenafil
英文別名：5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl-sulphonyl)phenyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazol[4,3d]pyrimidin-7-one
分 子 式： C22H30N6O4S
分 子 量： 474.58
產(chǎn)品用途：本品為白色或類白色結晶性粉末，無嗅、味澀苦、不溶于水和乙醇。枸櫞酸西地那非是對環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）
英文名稱：Sildenafil Citrate Tablets
本品主要成分及化學名稱：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌秦枸櫞酸鹽.

分子式：C28H38N6O11S
藥理作用：它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。 作用機制： 勃起的生里機制涉及性刺激過程中 海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶導致環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）水平增高，使海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液充盈。

枸櫞酸西地那非（Sildenafil Citrate）為白色或類白 色結晶粉末、無嗅、澀苦味、不溶于水和醇。 效用：本品可制成片劑、飲劑、等 主要產(chǎn)品，成人每日每次100-180mg用量，用量根據(jù)使用者情況而增減，空腹服用 （尤其避免與高脂食物同服）效果更佳，使用前勿飲酒、荼（使用者在具有性刺 激狀下使用效果才顯著）。zui快可在20分鐘之內(nèi)起效，有些患者時間小于３０分 鐘，西地那非的起效時間zui短。
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5型磷酸二酯酶（PDE5）是西地那非的作用靶點，磷酸二酯酶是NO-cGMP通路的負調(diào)節(jié)因子，它通過催化cGMP的分解而調(diào)低一氧化氮的作用，一般認為體內(nèi)的一氧化氮是一個調(diào)節(jié)血管平滑肌擴張的因子，因而磷酸二酯酶作用的結果是促進血管平滑肌的收縮。

西地那非可以高選擇性的抑制人體內(nèi)PDE5活性，PDE5在 海綿體內(nèi)表達水平*，而在人體其他組織和器官中則表達較低。服用西地那非后， 海綿體血管平滑肌在藥物的作用下舒張，血液流量增加，海綿體充血， 勃起，從而產(chǎn)生對 勃起功能障礙的治療作用。

臨床實驗顯示，在歐美人中，約有78％的受試者服用西地那非后有明顯作用，其作用程度隨藥物在血液中濃度的升高而提升。其作用時間持續(xù)約4小時。

用法用量： 對大多數(shù)患者，*劑量為50mg，在性活動前約1小時服用；但在性活動前0.5～ 4小時內(nèi)的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克（zui大*劑量）或降低至25毫克。每日zui多服用1次。下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關：年齡65歲以上（增加40%）、肝臟受損（如肝硬化，增加80%）、重度腎損害（肌酐清除率﹤30ml/分，增加*）、同時服用強效細胞色素P450 3A4抑制劑（酮康唑、伊曲康唑增加200%）、紅霉素增加 182%、saquinavir增加210%。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。研究表明，HIV蛋白酶抑制劑Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高（AUC增加了11倍）。有鑒于此，建議服用Ritonavir的患者，每48小時內(nèi)用藥劑量zui多不超過 25mg。
不良反應： 頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強或視物模糊。
禁忌癥： 服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者，無論是規(guī)律或間斷服用，均為禁忌癥。對西地那非（萬艾可）中任何成分過敏的患者禁用。
注意事項： 西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續(xù)到整個6小時的觀察期內(nèi)。所以，在任何情況下，聯(lián)合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物（如硝普鈉）均屬禁忌。 以下患者慎用西地那非： 解剖畸形（如 偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病），易引起 異常勃起的疾病（如鐮狀細胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血?。Ｆ渌委煵鸸δ苷系K的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究，不*聯(lián)合使用。在已有心血管危險因素存在時，用藥后性活動有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、等癥狀，須終止性活動。國外批準本品上市后，有少量勃起時間延長（超過４小時）和異常勃起（痛性勃起超過６小時）的報告。如持續(xù)勃起超過４小時，患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理， 組織將可能受到損害并可能導致*性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護作用。
老年患者用藥： 健康老年志愿者（≧65歲）的西地那非清除率降低。血藥濃度較高，可能同時增加不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜。
藥物過量： 當發(fā)生藥物過量時，應根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。因西地那非與血漿蛋白結合率高，故腎臟透析不會增加清除率。
貯 藏： 密封，于陰涼干燥處保存。
有 效 期： 暫定二年。
西力士（他達那非）、甲磺酸西地那非、紅地那非、伐地那非、阿伐那非、還陽堿、金陽堿、新陽堿