西地那非 中間體原料藥 正確使用方法用量
中文名稱：枸櫞酸西地那非
中文別名： ; 西地那非;；西地那非檸；
英文名稱：sildenafil citrate
英文別名：Viagra;Sidenafil citrate
CAS號(hào)： 171599-83-0
分子式：C21H28N6O4S
分子量：460
密度：1.447g/cm3
沸點(diǎn)：698.72°C at 760 mmHg
閃點(diǎn)：376.372°C
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
物化性質(zhì)：
外觀：白色結(jié)晶粉末 
溶解性：易溶于二甲基甲酰胺 ，不溶于酒水。
西地那非 中間體原料藥 正確使用方法用量
枸櫞酸西地那非僅供出口 ，適合做膠囊，片劑。在性活動(dòng)前約1h按需服用，服藥后需有性刺激。但在性活動(dòng)前0.5～4h內(nèi)的任何時(shí)候服用均可，基于藥效和耐受性，一天劑量可于50～120mg之間調(diào)整，一天用藥勿超過(guò)1次。有研究表明，健康志愿者單次劑量增至800mg，不良反應(yīng)與低劑量時(shí)相似，但發(fā)生率增加。當(dāng)用藥過(guò)量時(shí)，應(yīng)根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。由于西地那非與血漿蛋白結(jié)合率高，且不從尿中清除，因此血液透析不會(huì)增加清除率。
西地那非口服后吸收迅速，10～40min起效，生物利用度約為40%?？崭箍诜?0～120min后達(dá)血藥濃度峰值（cmax），餐后口服90～180min達(dá)cmax。健康志愿者單劑口服100mg，24h后血藥濃度約為2ng/ml，cmax為440ng/ml。肝功能異常、嚴(yán)重腎功能不全或65歲以上老年人用藥后曲線下面積（AUC）升高。西地那非及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物（N-去甲基化物）均約有96%與血漿蛋白結(jié)合，蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無(wú)關(guān)。組織分布良好，分布容積（Vd）為105L。西地那非主要通過(guò)肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P450 3A4（CYP 3A4，主要途徑）和細(xì)胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途徑）清除。其主要代謝產(chǎn)物（N-去甲基化物）具有與西地那非相似的PDE選擇性，其血漿濃度約為西地那非的40%，因此西地那非的藥理作用大約有20%來(lái)自于其代謝產(chǎn)物。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4h，給藥量的80%主要以代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)糞便排泄，13%經(jīng)腎排泄。健康志愿者服藥后90min，在精中測(cè)得西地那非的量不足給藥量的0.001%。
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