靶向藥色瑞替尼LDK378原料藥生產(chǎn)廠家價(jià)格行情 購(gòu)買渠道
色瑞替尼(LDK378)
非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)治療藥物 克唑替尼耐藥 作用機(jī)制 適應(yīng)癥 合成方法 情況
中文名稱: 色瑞替尼(LDK378)
中文同義詞: 色瑞替尼;5-氯-N2-(2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(異丙基磺酰基)苯基)嘧啶-2,4-二胺;LDK378色瑞替尼;色瑞替尼(LDK378)
英文名稱: LDK378
英文同義詞: LDK378;5-Chloro-N2-[2-isopropoxy-5-Methyl-4-(4-piperidyl)phenyl]-N4-(2-isopropylsulfonylphenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;LDK378/LDK-378;5-Chloro-N4-[2-[(1-Methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-Methyl-2-(1-Methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-2,4-pyriMidinediaMine;ceritinib;LDK378 Ceritinib;Ceritinib (LDK378)
CAS號(hào): 1032900-25-6
分子式: C28H36ClN5O3S
分子量: 558.13514
相關(guān)類別: 細(xì)胞信號(hào)通路抑制劑;原料藥及其中間體;蛋白酪氨酸激酶;抗癌藥;抗癌藥-非小細(xì)胞肺癌;API;原料藥
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Mol文件: 1032900-25-6.mol
克唑替尼耐藥 色瑞替尼(Certinib)這種新型的ALK抑制劑對(duì)晚期患者有高度活性。
克唑替尼耐藥是ALK基因重排陽(yáng)性的非小細(xì)胞肺癌患者治療中的一個(gè)主要問(wèn)題。這種耐藥通常會(huì)發(fā)生于克唑替尼用藥治療的1年內(nèi)。其中1/3患者的抗藥性是由ALK酪氨酸激酶基因突變或ALK基因擴(kuò)增引起。色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制劑的一種,它并不是作用于MET原癌基因,而是抑制胰島素樣生長(zhǎng)因子1受體。在臨床前模型中,色瑞替尼抑制ALK的抗腫瘤效果是克唑替尼的20倍。
為了進(jìn)一步評(píng)估色瑞替尼的安全性和療效,研究者進(jìn)行了一項(xiàng)劑量遞增的I期試驗(yàn)以及擴(kuò)大研究。共130例ALK基因重組的實(shí)體瘤患者參與,59例進(jìn)行劑量遞增性試驗(yàn),另71例進(jìn)行擴(kuò)張性試驗(yàn)。
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