INC280
1029712-80-8
INCB28060是一種新型, ATP競爭性的c-MET抑制劑,IC50為0.13 nM,抑制RONβ,EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩爾酶活效價,對 c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。
在腫瘤細胞里INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導的信號轉(zhuǎn)導。INCB28060 抑制c-MET依賴的細胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性腫瘤細胞生長和細胞遷移。
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