AZD3759
中文名稱:AZD3759
英文名稱:AZD3759
英文別名:4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate;
用途:肺癌藥研究用
AZD3759,阿斯利康的非小肺癌腦轉(zhuǎn)新藥,針對(duì)egfr突變耐藥病人,50mg-100mg*2每天,無明顯副作用,目前1期臨床(與160mg每天的AZD9291對(duì)比治療腦轉(zhuǎn)效果,入組病人為egfr耐藥的腦轉(zhuǎn)非小細(xì)胞肺癌)。值得關(guān)注。
AZD3759的入腦特性:具有非常高的被動(dòng)滲透率(29.5x10-6 cmc),不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳線癌耐藥蛋白(BCRP)的底物,在免子、小鼠和猴子體內(nèi)的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步臨床結(jié)果:4名腦轉(zhuǎn)NSCLC病人,3名50mg*2每天,1名100mg*2每天,其中2名可評(píng)估病人中,1名腫瘤縮小,1名穩(wěn)定,他們的腦脊髓液中藥物濃度為7.7nM和6nM,約等于AZD3759的pEGFR IC50。臨床中沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制副作用,有2名病人1級(jí)皮疹。
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