奧拉帕尼(AZD-2281)
CAS:763113-22-0
中文名稱:奧拉帕尼
英文名稱:olaparib
英文別名:AZD-2281; azd2281 Olaparib;
CAS號:763113-22-0
分子式:C24H23FN4O3
分子量:434.46300
精確質(zhì)量:434.17500 PSA:86.37000 LogP:2.22320
密度:1.43
折射率:1.702
性狀: 白色粉末
用途:科研用,抗癌原料藥。
Olaparib是PARP抑制劑,也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對端錨(聚合)酶-1作用效果不大,IC50值大于。Olaparib濃度為30-100 nM作用于SW620細胞,使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比,BRCA1缺陷細胞系(MDA-MB-463[1] 和HCC1937)對Olaparib過分敏感Olaparib抑制PARP,阻斷堿基切除修復(fù),導(dǎo)致KB2P細胞對Olaparib強烈敏感。結(jié)果導(dǎo)致在DNA復(fù)制時由單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂,由此激活BRCA2依賴的重組途徑。
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