格隆溴銨原料+格隆溴銨片、注射液、吸入性膠囊技術(shù)轉(zhuǎn)讓

1. 項目名稱
格隆溴銨原料+格隆溴銨片、注射液、吸入性膠囊、口服溶液
英文名：Glycopyrronium Bromide 、glycopyrrolate
商品名：胃長寧、Robinul、、Seebri、Cuvposa等

2. 注冊類別
原料藥、片劑：6類：注射液，吸入性膠囊、口服溶液：3類
3. 適應(yīng)癥
用于胃、十二指腸潰瘍及慢性胃炎。靜注或肌注可用于麻醉前給藥，以抑制腺體分泌，作用可持續(xù)約7小時。吸入性膠囊用于慢性阻塞性肺??；口服溶液用于治療兒童和青少年因大腦性麻痹等神經(jīng)病學疾病引起的慢性嚴重流涎。
4. 規(guī)格
片劑：每片1mg。注射液：每支0．2mg（1ml）

5. 藥理作用
格隆溴銨是一種*季銨類毒蕈堿受體拮抗劑，對人M3受體的選擇性是對人M2受體選擇性的 4 倍以上。格隆溴銨被人經(jīng)口吸入5 min 內(nèi)即可達到血漿濃度峰值，生物利用度約為 45%，全身吸收量的約 90%來自肺部吸收、10%來自胃腸道吸收。對于 COPD 患者，治療后 1 周內(nèi)格隆的藥代動力學達到穩(wěn)態(tài)。在每日1次吸入格隆44μg時，格隆的平均穩(wěn)態(tài)血漿峰濃度和谷濃度分別為 166和8 pg/ml。格隆濃度為1～10 ng/ml 時的血漿蛋白結(jié)合率為38%～41% ；腎臟清除占總清除量的 60%～70%、非腎清除占總清除量的30%～40%，其中膽道清除占非腎清除的主要部分。吸入格隆后的平均腎清除率為17.4～24.4L/h，主要由腎小管主動分泌，23%以原形排出，平均終末半衰期為 33～57 h。

6. 國內(nèi)外有關(guān)該品研究現(xiàn)狀或生產(chǎn)使用情況
格隆溴銨片（Robinul）于1961年8月11日被FDA批準上市，格隆溴銨吸入性膠囊（50mcg）（seebri）由諾華公司開發(fā)，于2012年9月份獲得日本衛(wèi)生勞動福利部（MHLW）的批準，用于治療慢性阻塞性肺?。?/span>COPD）；格隆溴銨(glycopyrrolate bromide)口服液Cuvposa由鹽野義制藥公司開發(fā)，于2010年7月被FDA批準用于治療3～16歲兒童和青少年因大腦性麻痹等神經(jīng)病學疾病引起的慢性嚴重流涎，以上四種劑型的格隆溴銨均無進口。國內(nèi)目前只有湖南洞庭藥業(yè)股份有限公司的原料和片劑獲得生產(chǎn)批準。

7. 市場前景
口服溶液：
嬰兒流涎屬于正?，F(xiàn)象。但許多腦發(fā)育不全的患者也會出現(xiàn)流涎現(xiàn)象，這是由于神經(jīng)肌肉機能異常導(dǎo)致吞咽困難而引起的。Cuvposa(格隆溴銨)能夠通過抑制唾液分泌量來減輕流涎癥狀。Cuvposa選擇了適合兒童的口服溶液劑，易于給藥，并易于針對不同患者提供*劑量，具有良好的市場開發(fā)前景。
吸入性膠囊：
慢 性 阻 塞 性 肺 病（chronic obstructive pulmonarydisease, COPD）是一種常見的呼吸系統(tǒng)疾病，其患病率和病死率在我國呈逐年上升的趨勢，在則影響到約2.1 億人，并被預(yù)測將成為 2020 年的第三大死亡原因，基于COPD 的發(fā)病機制和病理生理學特征，支氣管擴張劑成為治療 COPD 的主要藥物類別之一，而抗膽堿能藥物就是其中的一類藥物，“COPD 倡議”2011 年建議，應(yīng)將*抗膽堿能藥物作為一線藥物廣泛用于中、重度 COPD 患者的治療，新抗膽堿能藥物格隆溴銨，可單獨、也可與其他 COPD 治療藥物聯(lián)合使用，加之每日 1 次吸入用藥簡單方便，是治療 COPD的新選擇，具有良好的市場開發(fā)前景。

8. 知識產(chǎn)權(quán)情況
所有劑型的格隆溴銨或已過期或在中國無同族。

9. 原料藥工藝路線及研究情況